Порівняльне вивчення специфічної активності м’яких аплікаційних лікарських засобів з вінпоцетином

Автор(и)

DOI:

https://doi.org/10.14739/2409-2932.2022.3.264032

Ключові слова:

порушення мозкового кровообігу, вінпоцетин, м’які аплікаційні лікарські засоби, нейропротективна дія

Анотація

У сучасній неврології основною складовою успішного лікування цереброваскулярної патології вважають фармакотерапію. Разом із тим, арсенал ефективних лікарських засобів доказової медицини в цій галузі доволі обмежений. Один із препаратів, що здійснюють ефективну вибіркову корекцію мозкової перфузії, – вінпоцетин (кавінтон). Використання альтернативних шляхів всмоктування вінпоцетину (ректального та назального) в певних м’яких аплікаційних лікарських формах дасть змогу істотно збільшити біодоступність лікарської речовини, знизити рівень побічних реакцій від його застосування і розширити фармакотерапевтичний арсенал вітчизняних ефективних нейропротективних препаратів. Враховуючи це, співробітники кафедри технології ліків Запорізького державного медичного університету на підставі комплексних фізико-хімічних, фармакотехнологічних, реологічних і біофармацевтичних досліджень запропонували раціональні рецептури та технології двох нових м’яких аплікаційних лікарських форм вінпоцетину: супозиторіїв ректальних на ліпофільній основі та крему назального на емульсійній основі – для терапії артеріальної гіпертензії II–III стадій із цереброваскулярними ускладненнями, зменшення проявів неврологічних та/або психічних симптомів при різних формах недостатності мозкового кровообігу, наслідків інсульту, транзиторної ішемічної атаки тощо.

Мета роботи – дослідження специфічної активності запропонованих інноваційних аплікаційних лікарських форм вінпоцетину.

Матеріали та методи. Як об’єкт доклінічних досліджень використали назальну мазь, що містить 0,5 % вінпоцетину, на емульсійній основі та супозиторії ректальні з вінпоцетином 0,01 г на ліпофільному носії, що забезпечують оптимальне вивільнення активного фармацевтичного інгредієнта. Специфічну активність розроблених лікарських форм вінпоцетину вивчали на моделі гострого порушення мозкового кровообігу (ГПМК) за типом ішемічного інсульту. Таблетки вінпоцетину (Астрафарм, Україна), які застосовують у неврологічній практиці досить ефективно і впродовж тривалого часу, використовували як препарат порівняння.

Результати. Призначення всіх досліджуваних препаратів сприяло підвищенню рухової активності. Крім цього, призначення лікарських форм вінпоцетину зменшувало розвиток когнітивно-мнестичних розладів після ГПМК. Найкращий результат зафіксували у групі тварин, які інтраназально курсом отримували вінпоцетин. У групах тварин, що одержували протягом 4 діб препарати вінпоцетину, достовірно знижувалися маркери оксидативного стресу (АФГ і КФГ). Найбільшу активність мала лікарська форма вінпоцетину, яку вводили інтраназально протягом 4 діб. Уведення лікарських форм вінпоцетину мало енерготропний вплив, що виявляли за збільшенням рівня макроергічних фосфатів. Очевидно, вінпоцетин чинить прямий позитивний вплив на трикарбонові ділянки циклу Кребса та сприяє збільшенню продукції АТФ. Найбільша енерготропна активність властива назальному крему вінпоцетину, що застосовували інтраназально протягом 4 діб.

Висновки. Доклінічними дослідженнями розроблених аплікаційних м’яких лікарських засобів із вінпоцетином на моделі ГПМК за типом ішемічного інсульту експериментально підтверджено виражену нейропротективну активність ректальних супозиторіїв і назального крему з вінпоцетином. Виявили, що ефективність від терапії цими аплікаційними лікарськими формами доказово перевищує таку для пероральних таблетованих засобів.

Біографії авторів

В. В. Гладишев, Запорізький державний медичний університет, Україна

д-р фарм. наук, професор, зав. каф. технології ліків

Д. М. Романіна, Запорізький державний медичний університет, Україна

канд. фарм. наук, доцент каф. технології ліків

О. Б. Харапонова, Дніпровський державний медичний університет, Україна

канд. мед. наук, науковий співробітник, НДІ медико-біологічних проблем

А. В. Kурінний, Запорізький державний медичний університет, Україна

канд. фарм. наук, доцент каф. технології ліків

І. В. Гнітько, Східноукраїнський національний університет імені Володимира Даля, м. Сєвєродонецьк, Україна

канд. фарм. наук, доцент каф. фармації, виробництва та технологій

І. О. Пухальська, Запорізький державний медичний університет, Україна

канд. фарм. наук, доцент каф. технології ліків

С. А. Гладишева, Запорізький державний медичний університет, Україна

канд. фарм. наук, асистент каф. управління і економіки фармації та фармацевтичної технології

Посилання

Hu, X., De Silva, T. M., Chen, J., & Faraci, F. M. (2017). Cerebral Vascular Disease and Neurovascular Injury in Ischemic Stroke. Circulation research, 120(3), 449-471. https://doi.org/10.1161/CIRCRESAHA.116.308427

Lau, W. L., Huisa, B. N., & Fisher, M. (2017, February 1). The Cerebrovascular-Chronic Kidney Disease Connection: Perspectives and Mechanisms. Translational Stroke Research. Springer US. https://doi.org/10.1007/s12975-016-0499-x

Dubey, A., Kumar, N., Mishra, A., Singh, Y., & Tiwari, M. (2020). Review on Vinpocetine. International Journal of Pharmacy & Life Sciences, 11(5), 6590-6597. Retrieved from http://www.ijplsjournal.com/issues PDF files/Archive-2020/May-2020/2.pdf

Zhang, C., Hsu, C. G., Mohan, A., Shi, H., Li, D., & Yan, C. (2020). Vinpocetine protects against the development of experimental abdominal aortic aneurysms. Clinical science, 134(22), 2959-2976. https://doi.org/10.1042/CS20201057

Kechyn, I. L., Hladyshev, V. V., & Pukhalska, I. O. (2021). Porivnialna farmakodynamika kaptoprylu pry intranazalnomu y enteralnomu shliakhakh vvedennia pry neuskladnenykh hipertenzyvnykh kryzakh na ambulatornomu etapi likuvannia [Comparative pharmacodynamics of intranasal and enteral administration of captopril for uncomplicated hypertensive crises]. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, 14(1), 103-108. [in Ukrainian]. https://doi.org/10.14739/2409-2932.2021.1.226857

Nagornaya, N. A., Gladyshev, V. V., & Burlaka, B. S. (2014). Study of vinpocetine intranasal dosage form consistence properties. Zaporozhye Medical Journal, (5), 97-100. https://doi.org/10.14739/2310-1210.2014.5.29149

Nagornaya, N. A., Gladyshev, V. V., Nаgоrniy, V. V., & Burlaka, B. S. (2013). O vliyanii vida nositelya i poverkhnostno-aktivnykh veshchestv na vysvobozhdaemost' vinpotsetina iz suppozitoriev [About influence of the kind of the carrier and surfactants on release vinpocetin from suppositories]. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, (2), 30-32. [in Russian].

Chekman, I. S., Belenichev, I. F., Nagornaya, E. A., Gorchakova, N. A., Luk'yanchuk, V. D., Bukhtiyarova N. V., & Gorbachev S. V. (2016). Doklinicheskoe izuchenie spetsificheskoi aktivnosti potentsial'nykh lekarstvennykh sredstv pervichnoi i vtorichnoi neiroprotektsii [Preclinical study of the specific activity of potential drugs for primary and secondary neuroprotection: guidelines]. Kiev : OOO Izdatel'stvo "Yuston". [in Russian].

Belenichev, I. F., Chernii, V. I., Kolesnik, Yu. M., Pavlov, S. V., Andronova, I. A., Abramov, A. V., Ostrovaya, T. V., Bukhtiyarova, N. V., & Kucherenko, L. I. (2009). Ratsionalnaia neiroprotektsiia [Rational neuroprotection]. Dotetsk: Izdatel Zaslavskii A. Yu. [in Russian].

Stephanov, A. V. (2002). Doklinicheskie issledovaniia lekarstvennykh sredstv (metodicheskie rekomendatsii) [Preclinical studies of drugs (guidelines)]. Kiev: Avitsenna [in Russian].

##submission.downloads##

Опубліковано

2022-11-15

Номер

Розділ

Оригінальні дослідження