Фармакологічні аспекти застосування фуранпохідних 1,2,4-тріазол-3-тіолів

O. A. Bihdan, V. V. Parchenko, О. І. Panasenko, E. G. Knysh

Анотація


Сьогодні фуранпохідні 1,2,4-тріазол-3-тіолів зарекомендували себе як окремий клас перспективних біологічно активних сполук. Представлені речовини є практично нетоксичними, виявляють різні види фармакологічної активності. До практики вітчизняної ветеринарної медицини тріумфально ввійшов новий оригінальний препарат «Трифузол» у вигляді двох лікарських форм (1% ін’єкційний розчин та 1% розчин для перорального застосування). Найпривабливішими у фармакологічному аспекті виявились водорозчинні сполуки 5-(фуран-2-іл)-4R-1,2,4-тріазол-3-тіолів. Інші класи фуранзаміщених 1,2,4-тріазол-3-тіолів також викликають чималий науковий інтерес. Однак, незважаючи на наявність доволі великої кількості публікацій, питання систематизації результатів фармакологічних випробувань фуранпохідних 1,2,4-тріазол-3-тіолів залишається відкритим.

Мета роботи – систематизація доступних наукових літературних джерел вітчизняних авторів, що стосуються вивчення фармакологічних властивостей сполук ряду фуранпохідних 1,2,4-тріазол-3-тіолу.

Матеріали та методи. У роботі наведено результати системного аналізу доступних вітчизняних літературних джерел щодо вивчення фармакологічних властивостей фуранпохідних 1,2,4-тріазол-3-тіолів. Зроблена спроба узагальнення вітчизняних літературних джерел, котрі присвячені пошуку біологічно активних сполук серед фуранпохідних 1,2,4-тріазол-3-тіолів.

Результати. Відомо, що фуранпохідні 1,2,4-тріазол-3-тіолу володіють антигіпоксичними властивостями, причому найвищу біологічну активність проявляють солі відповідних тіоацетатних кислот. Авторами досліджено антигіпоксичні властивості водорозчинних сполук ряду фуранзаміщених 1,2,4-тріазол-3-тіолу. Щодо порівняльного аналізу результатів дослідження антигіпоксичної  та протинабрякової активності нових водорозчинних сполук ряду 5-фурилпохідних 1,2,4-тріазол-3-тіолів під дією широкосмугової вібрації, слід відзначити: найефективнішими антигіпоксантами під час моделювання патології виявилися солі 2-[5-(фуран-2-іл, 2-метилфуран-3-іл)-4R-1,2,4-тріазол-3-ілтіо]ацетатних кислот. Іншу групу сполук дослідили на гіпоглікемічну активність. Встановили, що найактивніше знижували рівень глюкози в сироватці крові сполуки піперидиній 2-(5-(фуран-2-іл)-4-(3-метилфеніл)-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетат і піперидиній 2-(5-(фуран-2-іл)-4-феніл-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетат.

Висновки. Науковий потенціал вітчизняної фармацевтичної галузі нині не викликає сумніву. Аналіз інформації наукових літературних джерел вітчизняних авторів переконливо доводить безперечну перспективність дальшого пошуку біологічно активних сполук саме серед фуранпохідних 1,2,4-тріазол-3-тіолів.

 


Ключові слова


1,2,4-тріазол-3-тіоли; «залишки» фурану; модифікація молекул; фармакологічна активність

Повний текст:

PDF

Посилання


Parchenko, V. V. (2006) Syntez, fizyko-khimichni ta biolohichni vlastyvosti pokhidnykh 1,2,4-triazol-3-tionu, yaki mistiat yadro furanu (Dis… kand. farm. nauk). [Synthesis, physico-chemical and biological properties of the 1,2,4-triazole-3-thione derivatives which contain furan core. Dr. farm. sci. diss.]. Kyiv. [in Ukrainian].

Parchenko, V. V. (2014) Syntez, peretvorennia, fizyko-khimichni ta biolohichni vlastyvosti v riadi 5-furylzamishchenykh 1,2,4-triazol-3-tioniv (Dis… dokt. farm. nauk). [Synthesis, physico-chemical and biological properties of the 1,2,4-triazole-3-thione 5-furilderivatives. Dr. farm. sci. diss.]. Zaporizhzhia. [in Ukrainian].

Parchenko, V. V., Panasenko, O. I., & Knysh, Ye. H. (2007) Fizyko-khimichni vlastyvosti ta hostra toksychnist pokhidnykh 3-atsylalkiltio-1,2,4-triazoliv [Physical-chemical properties and cute toxicity of 3-acylalkylthio-1,2,4-triazole derivatives]. Farmatsevtychyi chasopys, 2(2), 49–53. [in Ukrainian].

Parchenko, V. V., Panasenko, O. I., Knysh, Ye. H., & Zoria, B. P. (2007) Vyvchennia vplyvu na funktsiiu nyrok S-pokhidnykh 5-(furan-2-il)-4-R1-1,2,4-triazol-3-tioniv [Studying of the 5-(furan-2-yl)-4-R1-1,2,4-triazole-3-thions S-derivatives influence on kidney functions]. Zaporozkskij medicinskij zhurnal, 6, 117–119. [in Ukrainian].

Parchenko, V. V., Knysh, Ye. H., Panasenko, O. I., Samura, I. B., Litovchenko, A. L., & Samura, B. A. (2007) [Synthesis, physico-chemical properties and anticonvulsant activity of 2-[5-(furan-2-yl)-4R1-1,2,4-triazole-3-yltio]-1-aryletanones]. Aktualni pytannia farmatsevtychnoi ta medychnoi nauky ta praktyky, 20, 150–154. [in Ukrainian].

Parchenko, V. V. (2011) Protyvirusna aktyvnist´ pokhidnykh 1,2,4-triazolu [Antiviral activity of 1,2,4-triazole derivatives]. Farmatsevtychnyi zhurnal, 3, 49–53. [in Ukrainian].

Parchenko, V. V., Panasenko, O. I., Knysh, Ye. H., Dzublyk, I. V., Trohymenko, O. P., & Panaseko, T. V. (2008) Protyvirusna aktyvnist solei 2-[5-(furan-2-il)-4-R-1,2,4-tryazol-3-iltio]atsetatnykh kyslot [Antiviral activity of 2-[5-(furan-2-yl)-4-R-1,2,4-triazole-3-iltio] acetic acid salts]. Farmatsevtychnyi zhurnal, 6, 79–85. [in Ukrainian].

Parchenko, V. V., Panasenko, O. I., Knysh, E. H., Izdepskyi V. Yu., Ilina, O. V., & Pogorluk, A. Yu. (2009) Piperydynii 2-[5-(furan-2-il)-4-fenil-1,2,4-triazol-3-iltio]atsetat, shcho vyiavliaie protyvirusnu aktyvnist po vidnoshenniu do virusiv kuriachykh embrioniv [Piperediniy 2-[5-(furan-2-yl-4-fenil-1,2,4-triazole-3-yltio]acetate which shows antiviral activity against chicken embryos viruses]. Zaporozkskij medicinskij zhurnal, 1, 97–98. [in Ukrainian].

Parchenko, V. V., Panasenko, O. I., Knysh, E. H., Svintozelskyi, O. O., & Samura, B. A. (2009) Protyzapalna aktyvnist S-pokhidnykh 5-(furan-2-il)-4-R-1,2,4-triazol-3-tioniv [Inflammatory activity of 5-(furan-2-yl)-4-R-1,2,4-triazole-3-thione S-derivatives]. Zaporozkskij medicinskij zhurnal, 11(4), 100–102. [in Ukrainian].

Knysh, E. H., Panasenko, O. I., Parchenko, V. V., Kaplaushenko, A. H., Hotsulia, A. S., Kulish, S. M., & Kaplaushenko, T. M. (patentee) (2008) Pat. 32765 Ukraina, C07D 249/00 A61K 31/4196. Soli 1,2,4-tryazol-3-iltio-atsetatnoi kysloty, shcho vyiavliaiut antyhipoksychnu ta protynabriakovu aktyvnist shchodo nabriaku mozku, obumovlenoho shyrokosmuhovoiu vibratsiieiu [Pat. 32765 Ukraine C07D 249/00, A61K 31/4196. Salts of 1,2,4-triazole-3-iltio acetic acid that exhibit antihypoxical activity on cerebral edema caused by broadband vibration]. Biuleten, 10. [in Ukrainian].

Pruhlo, Ye. S., Bіlai, І. M., Kaplaushenko, A. H., & Parchenko, V. V. (2011) Vyvchennia hipohlikemichnoi aktyvnosti pokhidnykh 1,2,4-triazolu pry eksperymentalnii hiperlipidemii [The hypoglycemic activity study of the 1,2,4-triazole derivatives in experimental hyperlipidemia]. Farmatsevtychnyi zhurnal, 1, 74–78. [in Ukrainian].

Bilai, I. M., Halushko, A. Yu., Hnitko, I. V., Pruhlo, Ye. S., Kaplaushenko, A. H., Parchenko, V. V., et al. (2013) Hipolipidemichna aktyvnist deiakykh pokhidnykh 1,2,4-triazolu [The hypolipidemic activity of some 1,2,4-triazole derivatives]. Aktualni pytannya farmatsevtychnoi i medychnoi nauky ta praktyky, 1(11), 15–17. . [in Ukrainian].

Pruglo, Ye. S., Bіlai, І. M., Parchenko, V. V., & Kaplaushenko, A. H. (2009) Hipo-β-lipoproteidemichni vlastyvosti novykh zamishchenykh 1,2,4-triazolu [Hypo-β-lipoproteidemic properties of new 1,2,4-triazole substitutes]. Ukrainskyi naukovo-medychnyi molodizhnyi zhurnal, 3, 19–21. . [in Ukrainian].

Pruglo, Ye. S., Bіlai, І. M., Kaplaushenko, A. H., Parchenko, V. V., Hotsulia, A. S., & Hotsulia T. S. (2010) Antyoksydantna aktyvnist deiakykh pokhidnykh 1,2,4-traizolu pry eksperymentalnii hiperlipidemii [The antioxidant activity of some derivatives of the 1,2,4-traіzol at the experimental hyperlipidemia]. Farmatsevtychnyi chasopys, 1(10), 61–65. [in Ukrainian].

Parchenko, V. V., Panasenko, O. I., Knysh, Ye. H., Svintozelskyi, O. O., Samura, B. A. (2009) Neirotropna aktyvnist S-pokhidnykh 5-(furan-2-il)-4-R-1,2,4-triazol-3-tioniv [Neurotropic activity of 5-(furan-2-yl)-4-R-1,2,4-triazole-3-thione S-derivatives] Farmatsevtychnyi chasopys, 3(9), 34–37. [in Ukrainian].

Sherbyna, R. O., Parchenko, V. V., Pavlov, S. V., Panasenko, O. I., Knysh, Ye. H., & Belenichev, I. F. (2011) Neiroprotektyvna aktyvnist S-pokhidnykh 1,2,4-triazolu [Neuroprotective activity of the 1,2,4-triazole S-derivatives]. Zaporozhskyi medytsynskyi zhurnal, 13(1), 94–97. [in Ukrainian].




DOI: https://doi.org/10.14739/2409-2932.2016.3.78004

Посилання

  • Поки немає зовнішніх посилань.


Актуальні питання фармацевтичної та медичної науки та практики  Лицензия Creative Commons
Запорізький державний медичний університет