Фармакологічні аспекти застосування фуранпохідних 1,2,4-тріазол-3-тіолів

Автор(и)

  • O. A. Bihdan Zaporizhzhia State Medical University,
  • V. V. Parchenko Zaporizhzhia State Medical University,
  • О. І. Panasenko Zaporizhzhia State Medical University,
  • E. G. Knysh Zaporizhzhia State Medical University,

DOI:

https://doi.org/10.14739/2409-2932.2016.3.78004

Ключові слова:

1, 2, 4-тріазол-3-тіоли, «залишки» фурану, модифікація молекул, фармакологічна активність

Анотація

Сьогодні фуранпохідні 1,2,4-тріазол-3-тіолів зарекомендували себе як окремий клас перспективних біологічно активних сполук. Представлені речовини є практично нетоксичними, виявляють різні види фармакологічної активності. До практики вітчизняної ветеринарної медицини тріумфально ввійшов новий оригінальний препарат «Трифузол» у вигляді двох лікарських форм (1% ін’єкційний розчин та 1% розчин для перорального застосування). Найпривабливішими у фармакологічному аспекті виявились водорозчинні сполуки 5-(фуран-2-іл)-4R-1,2,4-тріазол-3-тіолів. Інші класи фуранзаміщених 1,2,4-тріазол-3-тіолів також викликають чималий науковий інтерес. Однак, незважаючи на наявність доволі великої кількості публікацій, питання систематизації результатів фармакологічних випробувань фуранпохідних 1,2,4-тріазол-3-тіолів залишається відкритим.

Мета роботи – систематизація доступних наукових літературних джерел вітчизняних авторів, що стосуються вивчення фармакологічних властивостей сполук ряду фуранпохідних 1,2,4-тріазол-3-тіолу.

Матеріали та методи. У роботі наведено результати системного аналізу доступних вітчизняних літературних джерел щодо вивчення фармакологічних властивостей фуранпохідних 1,2,4-тріазол-3-тіолів. Зроблена спроба узагальнення вітчизняних літературних джерел, котрі присвячені пошуку біологічно активних сполук серед фуранпохідних 1,2,4-тріазол-3-тіолів.

Результати. Відомо, що фуранпохідні 1,2,4-тріазол-3-тіолу володіють антигіпоксичними властивостями, причому найвищу біологічну активність проявляють солі відповідних тіоацетатних кислот. Авторами досліджено антигіпоксичні властивості водорозчинних сполук ряду фуранзаміщених 1,2,4-тріазол-3-тіолу. Щодо порівняльного аналізу результатів дослідження антигіпоксичної  та протинабрякової активності нових водорозчинних сполук ряду 5-фурилпохідних 1,2,4-тріазол-3-тіолів під дією широкосмугової вібрації, слід відзначити: найефективнішими антигіпоксантами під час моделювання патології виявилися солі 2-[5-(фуран-2-іл, 2-метилфуран-3-іл)-4R-1,2,4-тріазол-3-ілтіо]ацетатних кислот. Іншу групу сполук дослідили на гіпоглікемічну активність. Встановили, що найактивніше знижували рівень глюкози в сироватці крові сполуки піперидиній 2-(5-(фуран-2-іл)-4-(3-метилфеніл)-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетат і піперидиній 2-(5-(фуран-2-іл)-4-феніл-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетат.

Висновки. Науковий потенціал вітчизняної фармацевтичної галузі нині не викликає сумніву. Аналіз інформації наукових літературних джерел вітчизняних авторів переконливо доводить безперечну перспективність дальшого пошуку біологічно активних сполук саме серед фуранпохідних 1,2,4-тріазол-3-тіолів.

 

Посилання

Parchenko, V. V. (2006) Syntez, fizyko-khimichni ta biolohichni vlastyvosti pokhidnykh 1,2,4-triazol-3-tionu, yaki mistiat yadro furanu (Dis… kand. farm. nauk). [Synthesis, physico-chemical and biological properties of the 1,2,4-triazole-3-thione derivatives which contain furan core. Dr. farm. sci. diss.]. Kyiv. [in Ukrainian].

Parchenko, V. V. (2014) Syntez, peretvorennia, fizyko-khimichni ta biolohichni vlastyvosti v riadi 5-furylzamishchenykh 1,2,4-triazol-3-tioniv (Dis… dokt. farm. nauk). [Synthesis, physico-chemical and biological properties of the 1,2,4-triazole-3-thione 5-furilderivatives. Dr. farm. sci. diss.]. Zaporizhzhia. [in Ukrainian].

Parchenko, V. V., Panasenko, O. I., & Knysh, Ye. H. (2007) Fizyko-khimichni vlastyvosti ta hostra toksychnist pokhidnykh 3-atsylalkiltio-1,2,4-triazoliv [Physical-chemical properties and cute toxicity of 3-acylalkylthio-1,2,4-triazole derivatives]. Farmatsevtychyi chasopys, 2(2), 49–53. [in Ukrainian].

Parchenko, V. V., Panasenko, O. I., Knysh, Ye. H., & Zoria, B. P. (2007) Vyvchennia vplyvu na funktsiiu nyrok S-pokhidnykh 5-(furan-2-il)-4-R1-1,2,4-triazol-3-tioniv [Studying of the 5-(furan-2-yl)-4-R1-1,2,4-triazole-3-thions S-derivatives influence on kidney functions]. Zaporozkskij medicinskij zhurnal, 6, 117–119. [in Ukrainian].

Parchenko, V. V., Knysh, Ye. H., Panasenko, O. I., Samura, I. B., Litovchenko, A. L., & Samura, B. A. (2007) [Synthesis, physico-chemical properties and anticonvulsant activity of 2-[5-(furan-2-yl)-4R1-1,2,4-triazole-3-yltio]-1-aryletanones]. Aktualni pytannia farmatsevtychnoi ta medychnoi nauky ta praktyky, 20, 150–154. [in Ukrainian].

Parchenko, V. V. (2011) Protyvirusna aktyvnist´ pokhidnykh 1,2,4-triazolu [Antiviral activity of 1,2,4-triazole derivatives]. Farmatsevtychnyi zhurnal, 3, 49–53. [in Ukrainian].

Parchenko, V. V., Panasenko, O. I., Knysh, Ye. H., Dzublyk, I. V., Trohymenko, O. P., & Panaseko, T. V. (2008) Protyvirusna aktyvnist solei 2-[5-(furan-2-il)-4-R-1,2,4-tryazol-3-iltio]atsetatnykh kyslot [Antiviral activity of 2-[5-(furan-2-yl)-4-R-1,2,4-triazole-3-iltio] acetic acid salts]. Farmatsevtychnyi zhurnal, 6, 79–85. [in Ukrainian].

Parchenko, V. V., Panasenko, O. I., Knysh, E. H., Izdepskyi V. Yu., Ilina, O. V., & Pogorluk, A. Yu. (2009) Piperydynii 2-[5-(furan-2-il)-4-fenil-1,2,4-triazol-3-iltio]atsetat, shcho vyiavliaie protyvirusnu aktyvnist po vidnoshenniu do virusiv kuriachykh embrioniv [Piperediniy 2-[5-(furan-2-yl-4-fenil-1,2,4-triazole-3-yltio]acetate which shows antiviral activity against chicken embryos viruses]. Zaporozkskij medicinskij zhurnal, 1, 97–98. [in Ukrainian].

Parchenko, V. V., Panasenko, O. I., Knysh, E. H., Svintozelskyi, O. O., & Samura, B. A. (2009) Protyzapalna aktyvnist S-pokhidnykh 5-(furan-2-il)-4-R-1,2,4-triazol-3-tioniv [Inflammatory activity of 5-(furan-2-yl)-4-R-1,2,4-triazole-3-thione S-derivatives]. Zaporozkskij medicinskij zhurnal, 11(4), 100–102. [in Ukrainian].

Knysh, E. H., Panasenko, O. I., Parchenko, V. V., Kaplaushenko, A. H., Hotsulia, A. S., Kulish, S. M., & Kaplaushenko, T. M. (patentee) (2008) Pat. 32765 Ukraina, C07D 249/00 A61K 31/4196. Soli 1,2,4-tryazol-3-iltio-atsetatnoi kysloty, shcho vyiavliaiut antyhipoksychnu ta protynabriakovu aktyvnist shchodo nabriaku mozku, obumovlenoho shyrokosmuhovoiu vibratsiieiu [Pat. 32765 Ukraine C07D 249/00, A61K 31/4196. Salts of 1,2,4-triazole-3-iltio acetic acid that exhibit antihypoxical activity on cerebral edema caused by broadband vibration]. Biuleten, 10. [in Ukrainian].

Pruhlo, Ye. S., Bіlai, І. M., Kaplaushenko, A. H., & Parchenko, V. V. (2011) Vyvchennia hipohlikemichnoi aktyvnosti pokhidnykh 1,2,4-triazolu pry eksperymentalnii hiperlipidemii [The hypoglycemic activity study of the 1,2,4-triazole derivatives in experimental hyperlipidemia]. Farmatsevtychnyi zhurnal, 1, 74–78. [in Ukrainian].

Bilai, I. M., Halushko, A. Yu., Hnitko, I. V., Pruhlo, Ye. S., Kaplaushenko, A. H., Parchenko, V. V., et al. (2013) Hipolipidemichna aktyvnist deiakykh pokhidnykh 1,2,4-triazolu [The hypolipidemic activity of some 1,2,4-triazole derivatives]. Aktualni pytannya farmatsevtychnoi i medychnoi nauky ta praktyky, 1(11), 15–17. . [in Ukrainian].

Pruglo, Ye. S., Bіlai, І. M., Parchenko, V. V., & Kaplaushenko, A. H. (2009) Hipo-β-lipoproteidemichni vlastyvosti novykh zamishchenykh 1,2,4-triazolu [Hypo-β-lipoproteidemic properties of new 1,2,4-triazole substitutes]. Ukrainskyi naukovo-medychnyi molodizhnyi zhurnal, 3, 19–21. . [in Ukrainian].

Pruglo, Ye. S., Bіlai, І. M., Kaplaushenko, A. H., Parchenko, V. V., Hotsulia, A. S., & Hotsulia T. S. (2010) Antyoksydantna aktyvnist deiakykh pokhidnykh 1,2,4-traizolu pry eksperymentalnii hiperlipidemii [The antioxidant activity of some derivatives of the 1,2,4-traіzol at the experimental hyperlipidemia]. Farmatsevtychnyi chasopys, 1(10), 61–65. [in Ukrainian].

Parchenko, V. V., Panasenko, O. I., Knysh, Ye. H., Svintozelskyi, O. O., Samura, B. A. (2009) Neirotropna aktyvnist S-pokhidnykh 5-(furan-2-il)-4-R-1,2,4-triazol-3-tioniv [Neurotropic activity of 5-(furan-2-yl)-4-R-1,2,4-triazole-3-thione S-derivatives] Farmatsevtychnyi chasopys, 3(9), 34–37. [in Ukrainian].

Sherbyna, R. O., Parchenko, V. V., Pavlov, S. V., Panasenko, O. I., Knysh, Ye. H., & Belenichev, I. F. (2011) Neiroprotektyvna aktyvnist S-pokhidnykh 1,2,4-triazolu [Neuroprotective activity of the 1,2,4-triazole S-derivatives]. Zaporozhskyi medytsynskyi zhurnal, 13(1), 94–97. [in Ukrainian].

##submission.downloads##

Номер

№ 3 (2016)

Розділ

Огляди

Ліцензія

Автори, які публікуються у цьому журналі, погоджуються з наступними умовами:

  1. Автори залишають за собою право на авторство своєї роботи та передають журналу право першої публікації цієї роботи на умовах ліцензії Creative Commons Attribution License, котра дозволяє іншим особам вільно розповсюджувати опубліковану роботу з обов'язковим посиланням на авторів оригінальної роботи та першу публікацію роботи у цьому журналі.  Лицензия Creative Commons
  2. Автори мають право укладати самостійні додаткові угоди щодо неексклюзивного розповсюдження роботи у тому вигляді, в якому вона була опублікована цим журналом (наприклад, розміщувати роботу в електронному сховищі установи або публікувати у складі монографії), за умови збереження посилання на першу публікацію роботи у цьому журналі.
  3. Політика журналу дозволяє і заохочує розміщення авторами в мережі Інтернет (наприклад, у сховищах установ або на особистих веб-сайтах) рукопису роботи, як до подання цього рукопису до редакції, так і під час його редакційного опрацювання, оскільки це сприяє виникненню продуктивної наукової дискусії та позитивно позначається на оперативності та динаміці цитування опублікованої роботи (див. The Effect of Open Access).