Використання компактування при виробництві таблеток
DOI:
https://doi.org/10.14739/2409-2932.2016.2.71120Ключові слова:
порошок, механічний тиск, таблеткиАнотація
У виробництві таблеток використовують метод прямого пресування, вологої та сухої грануляції. Сухе гранулювання може бути використане, якщо матеріали мають достатні когезійні властивості з утворенням гранул. Наукові публікації останніх років переконливо доводять перспективність використання компактування у фармацевтичній промисловості.
Мета роботи – узагальнити доступні дані, що стосуються використання компактування у фармацевтичній промисловості.
Матеріали та методи. На основі доступних фахових літературних джерел щодо використання компактування під час виробництва таблеток вивчили й проаналізували наукову літературу. Використовували методи оглядового та системного аналізів.
Результати. Зібрали та систематизували матеріал щодо характеристики процесу компактування, його переваг та умов застосування, виділено параметри процесу, узагальнено теорії компактування, наведено характеристику обладнання для ущільнення, продемонстровано ключові характеристики матеріалу при використанні у фармацевтичній промисловості.
Компактування є технологією сухого гранулювання, при котрій порошок, що містить активні інгредієнти та допоміжні речовини, ущільнюють між двома протилежно обертальними валками шляхом механічного тиску. Порівнюючи з вихідним порошком, гранули після ущільнення характеризуються значно кращою плинністю, вищою щільністю внаслідок зменшення об’єму. Процес ущільнення на валках істотно впливає на розподіл часток за розмірами, сипучістю, однорідністю, пресованістю, ущільненням активних фармацевтичних інгредієнтів і допоміжних речовин, а тому може вплинути на розчинення, час розпадання, стійкість до роздавлювання, стираність та інші параметри таблетки. Основними параметрами компактування є тиск ущільнення та спосіб його застосування, умови, швидкість проведення процесу.
Висновки. Застосування компактування забезпечує зменшення або збільшення розміру часток з утворенням гранул, що призводить до поліпшення характеристик плинності порошку, уникнення грануляційної індукованої деградації вологою, поліпшення стабільності продукту, запобігання сегрегації, зменшення насипного об’єму. Це свідчить про перспективність використання технології компактування при виробництві таблеток, які відповідають фармацевтичним вимогам.
Посилання
Albin, Friedrich (2016). Dry Agglomeration Technology. Using BEPEX Roller Compaction Technology. New Jersey: Hosokawa MicronPowder Systems.
Gowtham Kumar Dokala, & Ch. Pallavi. (2013). Direct Compression – An Overview. International Journal of Research in Pharmaceutical and Biomedical Sciences, 4(1), 155–158.
Ayasha Rana, Sukhbir Lal Khokra, Abhishek Chandel, Gauri Prasad Nanda, & Ram Kumar Sahu. (2011). Overview on roll compactio/Dry graulatio process. Pharmacologyonline, 3, 286–298.
Gurpreet Kau, Manoj Gera, Pallavi Bassi, & Ashok K Tiwary. (2011). Roll Compaction/Dry Granulation (Rcdg): Technologies and Their Applications In Drug Delivery and Development. International Journal of Drug Delivery, 3, 397–414.
Pimple Srikant, Joshi Akash, Digge Mahesh, & Swami Astik. (2015). Roller Compaction Design and Critical Parameters in Drug Formulation and Development: Review. International Journal of PharmTech Research, 7(1), 90–98.
(2015). Roller compactors for the pharmaceutical industry. BT 120 Pharma, WP 120 Pharma, WP 150 Pharma, WP 200 Pharma, Remscheid: Alexanderwerk GmbH.
Dhumal, Sonam, Kulkarni, P. A., Kashikar, V. S., Baweja, Jitendra, Thottasseri, Manoj. (2013). A Review: Roller Compaction for Tablet Dosage Form Development. Research and Reviews: Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, 2(4), 68–73.
Shuo-Huan, Hsu, Gintaras, V. Reklaitis, Venkat, Venkatasubramanian. (2010). Modeling and Control of Roller Compaction for Pharmaceutical Manufacturing. Part I: Process Dynamics and Control Framework. Journal of Pharmaceutical Innovation, 5(1), 14–23. doi: 10.1007/s12247-010-9076-0.
Zinchuk, A. V., Hancock, B. C., & Mullarney, M. (2004). Simulation of roller compaction using a laboratory scale compaction simulator. International Journal of Pharmaceutics, 269(2), 403–415.
Robles, E. E., Ved, P. M., Vora, N., Kim, T-Y., Cartwright, D., Williamson, J. A., Kanikkannan, N., & Skultety, P. (2014). Effect of roller compaction pressure on the blend and tablet properties of a formulation containing a poorly soluble drug. Xcelience.
Gereg, G. W., & Cappola, M. L. (2002). Roller Compaction Feasibilityfor New Drug Candidates. LaboratorytoProductionScale. Pharmaceutical Technology. TABLETING & GRANULATION, 14–23.
Mogilyuk, V. (2015). Rolikovye kompaktery v razrabotke i proizvodstve tverdyh lekarstvennykh form [Roller сompaсtors in the design and manufacture of solid dosage forms]. Farmacevticheskaya otrasl', 3(50), 88–94. [in Ukrainian].
Marcin, Balicki. (2003). Numerical methods for predicting roll press powder compaction parameters. France: Ecole Des Mines D'Albi-Carmaux. [in France].
Borisenko, A. (2008). Kompaktirovanie poroshkov – al'ternativa granulirovaniyu v psevdoozhizhennom sloe [Compacting powders – an alternative to granulation in a fluidized bed]. Promyshlennoe obozrenie, 5(10), 58. [in Ukrainian].
Saikh Mahammed Athar Alli. (2014). “Gerteis®” An Advanced Technology of Roller Compaction System in Roll Compaction/Dry-Granulation, From Gerteis®. Research Journal of Pharmaceutical, Biological and Chemical Sciences, 5(3), 1987–1994.
Gurpreet, Kaur, Sridhar, D. B., & Manoj Gera. (2012). Optimization of Roll Compaction / Dry Granulation (Rcdg) Process for Poorly Flowable Antiviral Formulation. Am. J. PharmTech Res., 2(4), 543–557.
Grulke, Ralf, Kleinebudde, Peter, & Shlieout, George. (2004). Mixture experiments on roll compaction. Pharm. Ind., 7(66), 911–915.
Chang, Ch. K., Alvarez–Nunez, F. A., Rinella Jr., J. V., Magnusson, L.-E., & Sueda, K. (2008). Roller Compaction, Granulation and Capsule Product Dissolution of Drug Formulations Containing a Lactose or Mannitol Filler, Starch, and Talc. AAPS PharmSciTech, 9(2), 597–604. doi: 10.1208/s12249-008-9088-y.
Heng, P. W. S., Chan, L. W., Liew, C. V., Chee, S. N., Soh, J. L. P., & Ooi, S. M. (2004). Roller compaction of crude plant material: influence of process variables, polyvinylpyrrolidone, and co-milling. Pharm. Dev. and Technol., 2(9), 135–144.
Heiman, J., Tajarobi, F., Gururajan, B., Juppo, A., & Abrahmsén-Alami, S. (2015). Roller Compaction of Hydrophilic Extended Release Tablets – Combined Effects of Processing Variables and Drug/Matrix Former Particle Size. AAPS PharmSciTech, 16(2), 267–277. doi: 10.1208/s12249-014-0219-3.
Jeon, I., Gilli, T. & Betz, G. (2011). Evaluation of roll compaction as a preparation method for hydroxypropyl cellulose-based matrix tablets. J. Pharm. Bioallied Sci., 3(2), 213–220. doi: 10.4103/0975-7406.80771.
Sheskey, P., Pacholke, K., Sackett, G., Maher, L., & Polli, J. (2000). Roll compactiongranulation of a controlled release matrix tablet formulationcontaining HPMC: Effect of process scale-up on robustness of tablets,tablet stability and predicted in vivo performance. Pharm.Technol., 2(24), 30–52.
Gangurde, A., Patole R. K., Sav, A. K., & Amin, P. D. (2013). A Novel Directly Compressible Co-Processed Excipient for SustainedRelease Formulation. Journal of Applied Pharmaceutical Science, 3(9), 89–97. doi: 10.7324/JAPS.2013.3917.
Avinash Bhaskar Gangurde, & Purnima Dhanraj Amin (2013). Formulation development and evaluation of metformin hydrochloridesustained release matrix tabletby using directly compressible co-processed excipient. World Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, 2(6), 5296–5308.
Lawrence Martin, Sandip B. Tiwari, & Ali Rajabi-Siahboomi. (2008). Use of Roller Compaction in the Preparation of Verapamil Hydrochloride Extended Release Matrix Tablets Containing Hydrophilic Polymers, CRS.
Lubrizol Advanced Materials Inc. (2011). Formulating Controlled Release Tablets and Capsules with Carbopol® Polymers. Pharmaceutical Bulletin, 31.
Mashutin, A. B. (2008). Razrabotka sostava, tekhnologii i biofarmacevticheskoe izuchenie tverdykh lekarstvennykh form indapamida (Avtoref. dis…kand. farm. nauk). [Development of composition, technology and biopharmaceutical study of solid dosage forms of indapamide] (Extended abstract of candidate’s thesis). Moscow. [in Russian].
Hariharan, M., Wowchuk, Ch., Nkansah, P., & Gupta, V. K. (2004). Effect of formulation composition on the properties of controlled release tablets prepared by roller compaction. Drug Dev. and Ind. Pharm., 6(30), 565–572.
Srikant, Pimple, Pravin, Maurya, Akash, Joshi, Mohan, Salunke, & Ruby, Singh. (2015). Formulation and evaluation of immediate release tablets of s (-) metoprolol succinate using roller compaction approach. World Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, 4(07), 1551–1561.
Yue Teng, Zhihui Qiu, & Hong Wen. (2009). Systematical approach of formulation and process development using roller compaction. European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics, 73(2), 219–229. doi: 10.1016/j.ejpb.2009.04.008.
##submission.downloads##
Номер
Розділ
Ліцензія
Автори, які публікуються у цьому журналі, погоджуються з наступними умовами:- Автори залишають за собою право на авторство своєї роботи та передають журналу право першої публікації цієї роботи на умовах ліцензії Creative Commons Attribution License, котра дозволяє іншим особам вільно розповсюджувати опубліковану роботу з обов'язковим посиланням на авторів оригінальної роботи та першу публікацію роботи у цьому журналі.
- Автори мають право укладати самостійні додаткові угоди щодо неексклюзивного розповсюдження роботи у тому вигляді, в якому вона була опублікована цим журналом (наприклад, розміщувати роботу в електронному сховищі установи або публікувати у складі монографії), за умови збереження посилання на першу публікацію роботи у цьому журналі.
- Політика журналу дозволяє і заохочує розміщення авторами в мережі Інтернет (наприклад, у сховищах установ або на особистих веб-сайтах) рукопису роботи, як до подання цього рукопису до редакції, так і під час його редакційного опрацювання, оскільки це сприяє виникненню продуктивної наукової дискусії та позитивно позначається на оперативності та динаміці цитування опублікованої роботи (див. The Effect of Open Access).
