Вплив 4-бензиліденаміно-5-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіонів і солей 2-(4-аміно-5-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетатних кислот на центральний компонент ноцицептивної системи
DOI:
https://doi.org/10.14739/2409-2932.2016.2.70699Ключові слова:
біль, анальгетики, 1, 2, 4-тріазол, 4-аміно-1Анотація
Мета роботи – вивчити дію 4-бензиліденаміно-5-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіонів і солей 2-(4-аміно-5-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетатних кислот на центральний компонент ноцицептивної системи за умов термічного подразнення кінцівок щурів, а також встановлення закономірностей стосовно хімічної будови та фармакологічної дії похідних 1,2,4-тріазолу.
Матеріали та методи. У дослідженнях використали вперше синтезовані похідні 4-бензиліденаміно-5-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіонів і солей 2-(4-аміно-5-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетатних кислот (табл. 1). Для визначення умов дозування речовин, що досліджували, попередньо вивчили загальнотоксичну дію та гостру токсичність сполук за експрес-методом В. Б. Прозоровського [4]. Дослідження здійснили на групі білих нелінійних щурів обох статей вагою 185–229 г.
Результати. Виявили сполуку, котра за активністю наближається до референс-препарату – анальгіну. При цьому проявляє аналгетичну активність у значно меншій дозі ніж запропонований референc-препарат.
Висновки. Встановили деякі закономірності щодо хімічної будови та фармакологічної дії досліджуваних похідних 1,2,4-тріазолу. Так, конденсація 4-аміно-5-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіону з 4-гідроксибензальдегідом майже не впливає на показники аналгетичної активності вихідного тіону та 4-(4-гідроксибензиліденаміно)-5-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіону, тоді як заміна 4-гідроксибензиліденамінового замісника на 2-гідроксибензиліденаміновий сприяє зниженню чутливості щурів до термічного подразника. Заміна катіона морфолінію в молекулі морфоліній 2-(4-аміно-5-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетатної кислоти на катіон піперидинію призводить до різкої появи аналгетичної активності.
Посилання
Lapach, S. N., Chubenko, A. V., & Babich, P. N. (2001). Statisticheskiye metody v mediko-biologicheskikh issledovaniyakh s vnedreniyem Excel [Statistical methods in biomedical researches with the introduction of Excel]. Kyiv: Morion. [in Ukrainain].
Mashkovskij, M. D. (2005). Lekarstvennyye sredstva [Drugs]. Moscow: Novaya volna. [in Russian].
Stefanov, A. V. (Ed.) (2001) Metodychni vkazivky po do klinichnomu vyvchenniu likarskykh zasobiv [Methodical instructions in preclinical studying of drugs]. Kyiv. [in Ukrainain].
Prozorovskii, V. B. (2007). Statisticheskaya obrabotka rezul'tatov farmakologicheskikh issledovanij [Statistic processing of data of pharmacological investigations]. Psikhofarmakologiya i biologicheskaya narkologiya, 7(3–4), 2090–2120. [in Russian].
Rebrova, O. Yu. (2002). Statisticheskij analiz medicsinskikh dannykh. Primeneniye paketa prikladnykh programm STATISTICA [Statistical analysis of medical documents. Application software package programs STATISTICA]. Moscow: MediaSfera. [in Russian].
Zarif'yan, A. G., Naumova, T. N., & Il'ichev, V. P. (2010). Fiziologiya analizatorov [Physiology of analyzators]. Bishkek: izd-vo KRSU. [in Kyrgyzstan].
Finkel′shteyn, L. A. (1890–1907) Bol′shoj e′nciklopedicheskij slovar' Brokgauza i E′frona [The Pain. Brockhause’s and Efron’s Encyclopedic Dictionary]. Saint Petersburg [in Russian].
Khanage, S. G., Raju, A., Mohite, P. B., & Pandhare, R. B. (2013). Analgesic Activity of Some 1,2,4-Triazole Heterocycles Clubbed with Pyrazole, Tetrazole, Isoxazole and Pyrimidine. Advanced Pharmaceutical Bulletin, 3(1), 13–18. doi: 10.5681/apb.2013.003.
Ahmadi, F., Ghayahbashi, M., Sharifzadeh, M., Alipoiur, E., Ostad, S., Vosooghi, M., et al. (2014). Synthesis and evaluation of anti-inflammatory and analgesic activities of new 1,2,4-triazole derivatives. Med. Chem., 11(1), 69–76.
Hussein, M. A., Shaker, R. M., Ameen, M. A., & Mohammed, M. F. (2011). Synthesis, anti-inflammatory, analgesic and antibacterial activities of some triazole, triazolothiadiazole, and triazolothiadiazine derivatives. Archives of Pharmacol. Research, 34(8), 1239–1250. doi: 10.1007/s12272-011-0802-z.
##submission.downloads##
Номер
Розділ
Ліцензія
Автори, які публікуються у цьому журналі, погоджуються з наступними умовами:- Автори залишають за собою право на авторство своєї роботи та передають журналу право першої публікації цієї роботи на умовах ліцензії Creative Commons Attribution License, котра дозволяє іншим особам вільно розповсюджувати опубліковану роботу з обов'язковим посиланням на авторів оригінальної роботи та першу публікацію роботи у цьому журналі.
- Автори мають право укладати самостійні додаткові угоди щодо неексклюзивного розповсюдження роботи у тому вигляді, в якому вона була опублікована цим журналом (наприклад, розміщувати роботу в електронному сховищі установи або публікувати у складі монографії), за умови збереження посилання на першу публікацію роботи у цьому журналі.
- Політика журналу дозволяє і заохочує розміщення авторами в мережі Інтернет (наприклад, у сховищах установ або на особистих веб-сайтах) рукопису роботи, як до подання цього рукопису до редакції, так і під час його редакційного опрацювання, оскільки це сприяє виникненню продуктивної наукової дискусії та позитивно позначається на оперативності та динаміці цитування опублікованої роботи (див. The Effect of Open Access).
