Вплив 4-бензиліденаміно-5-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіонів і солей 2-(4-аміно-5-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетатних кислот на центральний компонент ноцицептивної системи

Ye. S. Pruhlo

Анотація


Мета роботи – вивчити дію 4-бензиліденаміно-5-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіонів і солей 2-(4-аміно-5-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетатних кислот на центральний компонент ноцицептивної системи за умов термічного подразнення кінцівок щурів, а також встановлення закономірностей стосовно хімічної будови та фармакологічної дії похідних 1,2,4-тріазолу.

Матеріали та методи. У дослідженнях використали вперше синтезовані похідні 4-бензиліденаміно-5-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіонів і солей 2-(4-аміно-5-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетатних кислот (табл. 1). Для визначення умов дозування речовин, що досліджували, попередньо вивчили загальнотоксичну дію та гостру токсичність сполук за експрес-методом В. Б. Прозоровського [4]. Дослідження здійснили на групі білих нелінійних щурів обох статей вагою 185–229 г.

Результати. Виявили сполуку, котра за активністю наближається до референс-препарату – анальгіну. При цьому проявляє аналгетичну активність у значно меншій дозі ніж запропонований референc-препарат.

Висновки.  Встановили деякі закономірності щодо хімічної будови та фармакологічної дії досліджуваних похідних 1,2,4-тріазолу. Так, конденсація 4-аміно-5-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіону з 4-гідроксибензальдегідом майже не впливає на показники аналгетичної активності вихідного тіону та 4-(4-гідроксибензиліденаміно)-5-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіону, тоді як заміна 4-гідроксибензиліденамінового замісника на 2-гідроксибензиліденаміновий сприяє зниженню чутливості щурів до термічного подразника. Заміна катіона морфолінію в молекулі морфоліній 2-(4-аміно-5-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетатної кислоти на катіон піперидинію призводить до різкої появи аналгетичної активності.


Ключові слова


біль; анальгетики; 1,2,4-тріазол; 4-аміно-1,2,4-тріазол

Повний текст:

PDF

Посилання


Lapach, S. N., Chubenko, A. V., & Babich, P. N. (2001). Statisticheskiye metody v mediko-biologicheskikh issledovaniyakh s vnedreniyem Excel [Statistical methods in biomedical researches with the introduction of Excel]. Kyiv: Morion. [in Ukrainain].

Mashkovskij, M. D. (2005). Lekarstvennyye sredstva [Drugs]. Moscow: Novaya volna. [in Russian].

Stefanov, A. V. (Ed.) (2001) Metodychni vkazivky po do klinichnomu vyvchenniu likarskykh zasobiv [Methodical instructions in preclinical studying of drugs]. Kyiv. [in Ukrainain].

Prozorovskii, V. B. (2007). Statisticheskaya obrabotka rezul'tatov farmakologicheskikh issledovanij [Statistic processing of data of pharmacological investigations]. Psikhofarmakologiya i biologicheskaya narkologiya, 7(3–4), 2090–2120. [in Russian].

Rebrova, O. Yu. (2002). Statisticheskij analiz medicsinskikh dannykh. Primeneniye paketa prikladnykh programm STATISTICA [Statistical analysis of medical documents. Application software package programs STATISTICA]. Moscow: MediaSfera. [in Russian].

Zarif'yan, A. G., Naumova, T. N., & Il'ichev, V. P. (2010). Fiziologiya analizatorov [Physiology of analyzators]. Bishkek: izd-vo KRSU. [in Kyrgyzstan].

Finkel′shteyn, L. A. (1890–1907) Bol′shoj e′nciklopedicheskij slovar' Brokgauza i E′frona [The Pain. Brockhause’s and Efron’s Encyclopedic Dictionary]. Saint Petersburg [in Russian].

Khanage, S. G., Raju, A., Mohite, P. B., & Pandhare, R. B. (2013). Analgesic Activity of Some 1,2,4-Triazole Heterocycles Clubbed with Pyrazole, Tetrazole, Isoxazole and Pyrimidine. Advanced Pharmaceutical Bulletin, 3(1), 13–18. doi: 10.5681/apb.2013.003.

Ahmadi, F., Ghayahbashi, M., Sharifzadeh, M., Alipoiur, E., Ostad, S., Vosooghi, M., et al. (2014). Synthesis and evaluation of anti-inflammatory and analgesic activities of new 1,2,4-triazole derivatives. Med. Chem., 11(1), 69–76.

Hussein, M. A., Shaker, R. M., Ameen, M. A., & Mohammed, M. F. (2011). Synthesis, anti-inflammatory, analgesic and antibacterial activities of some triazole, triazolothiadiazole, and triazolothiadiazine derivatives. Archives of Pharmacol. Research, 34(8), 1239–1250. doi: 10.1007/s12272-011-0802-z.




DOI: https://doi.org/10.14739/2409-2932.2016.2.70699

Посилання

  • Поки немає зовнішніх посилань.


Актуальні питання фармацевтичної та медичної науки та практики  Лицензия Creative Commons
Запорізький державний медичний університет