Актопротекторна активність 5-(2-бромфеніл)-4-аміно-4Н-1,2,4-тріазол-3-тіону та його S-похідних

Ye. S. Pruglo

Анотація


У роботі показана актопротекторна (противтомлювана) дія похідних 1,2,4-тріазолу. Здійснили аналіз дії синтезованих солей похідних 2-(5-(2-бромфеніл)-4-аміно-4Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)оцтових кислот. Встановили деякі закономірності стосовно хімічної будови та фармакологічної дії речовин, котрі досліджували.

Так, за результатами досліджень встановлено, що найактивнішою сполукою серед тих, що вивчали, виявився морфолінію 2-(5-(2-бромфеніл)-4-аміно-4Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетат (3j), котрий збільшував тривалість примусового плавання щурів із навантаженням у порівнянні з контрольною групою на 77,17% (р˂0,05), у той час як референс-препарат підвищував цей показник лише на 24,16% (р˂0,05).

Відзначено сполуку , котра перевищувала за своєю активністю рибоксин на 23,2%, при цьому збільшувала витривалість піддослідних тварин під час плавання при застосуванні на 47,36% (р˂0,05).

Відзначили, що вихідний тіон , його похідна 2-(5-(2-бромфеніл)-4-аміно-4Н-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)оцтова кислота та солі 3d, 3e, 3f не володіють актопротекторними властивостями при їхньому застосуванні.

Проаналізувавши дані експериментальних досліджень, встановили деякі закономірності відносно хімічної будови й фармакологічної дії речовин, що досліджували.


Ключові слова


рибоксин; актопротекторна дія; 1,2,4-тріазол; тест примусового плавання з навантаженням

Повний текст:

PDF

Посилання


Arlashchenko, N. I., Kolodin, A. B., & Meshkov, H. A. (1994) Antigipoksantnoe i aktoprotektornoe dejstvie paraaminobenzojnoj kisloty [Antihypoxic and actoprotective action of para-aminobenzoic acid]. Antigipoksanty i aktoprotektory: itogi i perspektivy; Proceedings of the Russian Conference, (Issue 2), (p. 229). Saint Petersburg. [in Russian].

Bobkov, Yu. G., Vinogradov, V. I., Katkov, V. F., Losev, S. S., & Smirnov, A. V. (1984) Farmakologicheskaya korrekciya utomleniya [Pharmacological correction of fatigue]. Moscow: Medicina. [in Russian].

Ganapol'skij, V. P. (2008) Razrabotka i izucheniye novykh meteoadaptagenov (Avtoref. dis… dokt. med. nauk) [Development and study of new genes meteoadaptogens. Dr. med. sci. diss.] Saint Petersburg. [in Russian].

Knysh, Ye. G. (1987) Sintez, fiziko-khimicheskiye i biologicheskiye svojstva N- i Szameshchennykh 1,2,4-triazola. (Dis… dokt. farm. nauk). [Synthesis, physicochemical and biological properties of N- and S substituted 1,2,4-triazole. Dr. farm. sci. diss.] Kharkiv. [in Ukrainian].

Lapach, S. N., Chubenko, A. V., & Babich, P. N. (2001) Statisticheskie metody v mediko-biologicheskikh issledovaniyakh s vnedreniyem Excel [Statistical methods in biomedical research with the introduction of Excel]. Kyiv: Morion. [in Ukrainian].

Mashkovskij, M. D. (2005) Lekarstvennyye sredstva [Drugs]. Moscow: Novaya volna. [in Russian].

Stefanov, A. V. (Ed) (2001) Metodychni vkazivky po doklinichnomu vyvchenniu likarskykh zasobiv [Guidance on pre-clinical study of drugs]. Kyiv [in Ukrainian]

Novikov, B. C., Cheprasov, V. Yu., Kolosov, I. A., et al. (1994) E′kstremal'naya proverka aktoprotektornoj aktivnosti peptidnykh bioregulyatorov [Extreme check hepatoprotective activity of peptide bioregulators]. Antigipoksanty i aktoprotektory: itogi i perspektivy. Proceedings of the Russian Conference, (Issue 3), (p. 271). Saint Petersburg. [in Russian].

Prozorovskii, V. B. (2007) Statisticheskaya obrabotka rezul'tatov farmakologicheskikh issledovanij [Statistic processing of data of pharmacological investigations]. Psikhofarmakologiya i biologicheskaya narkologiya, 7(3–4), 2090–2120. [in Russian].

Rebrova, O. Yu. (2002) Statisticheskij analiz medicinskikh dannykh. Primeneniye paketa prikladnykh programm STATISTICA [Statistical analysis of medical data. The use of the application package STATISTICA]. Moscow: MediaSfera. [in Russian].

Stepaniuk, H. I., Pochelova, O. V., & Chornoivan, N. H., et al. (2012) Skryninh aktoprotektornoi dii v riadu pokhidnykh (3-R-okso-2N- [1,2,4]-triazyno- [2,2-s]-khinazolin- 6-il)karbonovykh kyslot [Screening Actoprotective action in a number of derivatives (3-R-oxo-2H [1,2,4] -triazyno- [2,2-c] -hinazolin- 6-yl) carboxylic acids]. Biomedical and Biosocial Antropology, 19, 132–134.

Tomchin, A. B., & Marysheva, B. B. (1994) Proizvodnyye tiomocheviny i tiosemikarbazida v kachestve antigipoksantov i aktoprotektorov [Derivatives of thiourea and thiosemicarbazide as antihypoxants and actoprotector] Antigipoksanty i aktoprotektory. Proceedings of the Scientific Conference, (Issue 2), (p. 99). Saint Petersburg. [in Russian].

Oleynik, S. A., Gunina, L. M., Sejfulla, R. D. (2010) Farmakologiya sporta [Pharmacology sports]. Kyiv: Olimpijskaya literature. [in Ukrainian].

Shabanov, P. D., & Lebedev, A. A. (2008) E′kspressiya mRNK kortikoliberina i vazopressina v gipotalamuse i mindaline krys pri vvedenii deksametazona i psikhoaktivnykh veshchestv [Expression of NK kortykoliberyn and vasopressin in the hypothalamus and amygdala in rats when administered dexamethasone and substance]. Psikhofarmakologiya i biologicheskaya narkologiya, 8(1–2), 2383. [in Russian].




DOI: http://dx.doi.org/10.14739/2409-2932.2016.1.61438

Посилання

  • Поки немає зовнішніх посилань.


Актуальні питання фармацевтичної та медичної науки та практики  Лицензия Creative Commons
Запорізький державний медичний університет