Протимікробна та протигрибкова активність похідних 3-(алкілтіо)-4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазолів

O. A. Suhak, O. І. Panasenko, Ye. G. Knysh, O. M. Kamyshny

Анотація


За останнє десятиріччя зросла група антибіотиків тріазолового ряду, поряд з тим підвищилась резистентність мікроорганізмів до цього класу препаратів. Актуальним питанням сучасної фармації є синтез нових сполук із високою протимікробною та протигрибковою активністю й низьким рівнем побічних дій. Дуже перспективною з погляду на це є 1,2,4-тріазолова система. Мета роботи – вивчити протимікробну та протигрибкову активність похідних 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолів та 3-(алкілтіо)-4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазолу. У ході дослідження використовували метод серійних розведень. Критерії активності препаратів: мінімальна інгібіторна концентрація (МІК) – найменша концентрація препарату, що гальмує ріст тест-культури, та мінімальна бактерицидна концентрація (МБцК) – найменша концентрація препарату, що викликає бактерицидний ефект. Сполуки, котрі досліджували, – похідні 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолів та 3-(алкіл-тіо)-4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазолу – проявляють протигрибкову та протимікробну активність. Найбільш активною серед досліджуваних похідних 1,2,4-тріазолу є сполука 4 (4-метил-3-(октилтіо)-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол, котрій властива як протимікробна, так і протигрибкова активність. Досліджені та встановлені деякі закономірності «будова-дія».


Ключові слова


протимікробні засоби; протигрибкові засоби; 1,2,4-тріазол

Повний текст:

PDF

Посилання


Volianskyi, Yu. L., Hrytsenko, I. S., & Shyrobokov, V. P. (2004) Vyvchennia spetsyfichnoi aktyvnosti protymikrobnykh likarskykh zasobiv [Studying the specific activity of antimicrobial drugs ]. Kyiv. [in Ukrainian].

Kaplaushenko, A. H., Panasenko, O. I., & Knysh, Ye. H. (2007). Syntez, budova i protymikrobna aktyvnist 4-R-5R1-3-heteryltio-1,2,4-tryazoliv [Synthesis , budova i protimіkrobna aktivnіst 4 -R-5R1-3- geteriltіo -1,2,4- triazolіv]. Farmatsevtychnyi zhurnal, 3, 88–91[in Ukrainian].

Knysh, Ye. H., Panasenko, O. I., Safonov, A. A., et al. (patentee) (2012) Patent Ukrainy №74648 MPK 2012.01 C07D 249/00, A61K31/00. Pokhidni 1,2,4-triazolu, shcho proiavliaiut protymikrobnu aktyvnist [Derivatives of 1,2,4- triazol, that show antimicrobial activity]. Biul., 21. [in Ukrainian].

Safonov, A. A., & Knysh, Ye. H. (2012) Protymikrobna ta protyhrybkova diia S-pokhidnykh 5-heteryl-4-(R-amino)- 1,2,4-triazol-3-tioliv [Antimicrobial and antifungal effect of derivative S-5 heteryl-4-(R-amino) -1,2,4-triazoles-3-thiols]. Aktualni pytannia farmatsevtychnoi ta medychnoi nauky ta praktyky, 2. Abstracts of Papers of the All-Ukrainian Scientific and Praktscal Conference, (p. 221). Zaporizhzhia. [in Ukrainian].

Shcherbyna, R. O., Pruhlo, Ye. S., & Knysh, Ye. H. (2012) Doslidzhennia protymikrobnoii ta protyhrybkovoii dii novykh pokhidnykh 2-(4-R-5-R1-1,2,4-triazol-3-iltio)acetaldehidu [Doslіdzhennya protimіkrobnoї that protigribkovoї dії novih pohіdnih 2- ( 4 -R- 5 -R1-1,2,4- trіazol 3- іltіo ) atsetaldegіdu]. Aktualni pytannia farmatsevtychnoi ta medychnoi nauky ta praktyky, 2. Abstracts of Papers of the All-Ukrainian Scientific and Praktscal Conference, (pp. 229–230). Zaporizhzhia. [in Ukrainian].




DOI: https://doi.org/10.14739/2409-2932.2015.3.52625

Посилання

  • Поки немає зовнішніх посилань.


Актуальні питання фармацевтичної та медичної науки та практики  Лицензия Creative Commons
Запорізький державний медичний університет