Синтез, фізико-хімічні властивості та дослідження гострої токсичності похідних 1,2,4-тріазолу, що містять ядро тіофену

V. A. Salionov

Анотація


Сучасні лікарські засоби повинні мати певні характеристики, серед котрих – мала токсичність і висока ефективність. З цією метою вважали за доцільне синтезувати ряд естерів 2-(4-R-5-(тіофен-2-іл)-4H-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетатних кислот, дослідити їхні фізико-хімічні властивості, а також вивчити гостру токсичність сполук, що одержали, для виявлення характеру та вираженості їхньої ушкоджуваної дії на організм експериментальних тварин. Етерифікацією відповідних 2-((4-R-5-(тіофен-2-іл)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатних кислот метиловим, етиловим, ізопропіловим і бутиловим спиртами за наявності каталітичної кількості концентрованої сульфатної кислоти отримали 16 нових сполук. У всіх випадках встановлені фізико-хімічні константи, а будова підтверджена комплексним використанням елементного аналізу, ПМР- та ІЧ- спектроскопії. Для всіх сполук дослідили та встановили показники гострої токсичності. При дослідженні гострої токсичності естерів відповідних 2-((4-R-5-(тіофен-2-іл)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетатних кислот встановили, що всі сполуки, котрі досліджували, належать до 4 або 5 класів токсичності та є малотоксичними і практично нетоксичними, а їх ЛД50 знаходиться в межах від 525±51 мг/кг до 2250±200 мг/кг.


Ключові слова


1,2,4-тріазол; тіофен; естери; токсичність високого ступеня

Повний текст:

PDF

Посилання


Bihdan O.A. (2015) Syntez, fizyko-khimichni ta biolohichni vlastyvosti pokhidnykh 1,2,4-triazol-3-tioniv, yaki mistiat ftorfenilni zamisnyky (Dis…kand. farm. nauk). [Synthesis, physico-chemical and biological properties of derivatives of 1,2,4-triazoles-3-thiones containing substituents ftorfenilni. Dr. farm. sci. diss.]. Zaporizhzhia. [in Ukrainian].

Kazicyna, L. A. (1979) Primenenie UF-, IK-, YAMR- i MASS-spektroskopii v organicheskoj khimii [Application of UV, IR, NMR and mass spectrometry in organic chemistry]. Moscow. [in Russian].

Knysh, E. G. (1987) Sintez, fiziko-khimicheskie i biologicheskie svojstva N- i S-zameschennykh 1,2,4-triazola (Dis… dokt. farm. nauk). [Synthesis, physico-chemical and biological properties of N- and S-substituted 1,2,4-triazole Dr. farm. sci. diss.]. Zaporizhzhia. [in Ukrainian].

Panasenko, O. I. (2005) Syntez, peretvorennia, fizyko-khimichni ta biolohichni vlastyvosti amino- i tiopokhidnykh 1,2,4-triazolu (Dis… dokt. farm. nauk). [Synthesis, transformation, physico-chemical and biological properties amino and thioderivatives 1,2,4-triazoles. Dr. farm. sci. diss.]. Zaporizhzhia. [in Ukrainian].

Parchenko, V. V. (2014) Syntez, peretvorennia, fizyko-khimichni ta biolohichni vlastyvosti v riadi 5-furylzamishchenykh 1,2,4-triazol-3-tioniv (Dis… dokt. farm. nauk). [Synthesis, transformation, physico-chemical and biological properties of a number of 5-1,2,4-triazoles furylzamischenyh-3-thiones. Dr. farm. sci. diss.]. Zaporizhzhia. [in Ukrainian].

Klen, E. E′., Nikitina, I. L., Ivanova, O. A., Gabidullin, R. A., Agzamova, L. F., Alehin, E. K., & Haliullin, F. A. (2008) Sintez i antidepressivnaya aktivnost' e′firov 2-(3-brom-1,2,4-triazolil-5-tio)uksusnyh kislot, soderzhaschikh tietanovyj cikl [Synthesis and antidepressant activity of 2-(3-bromo-1,2,4-triazol-5-ylthio)acetic acid containing tietanovy cycle]. Bashkirskij khimicheskij zhurnal, 4, 21–22. [in Russian].

Sameliuk, Yu. H., & Kaplaushenko, A. G. (2013) Syntez, fizyko-khimichni ta biolohichni vlastyvosti 2-(5-(meto-ksyfenil)-1,2,4-triazol-3-tio)atsetatnykh kyslot ta yikh esteriv [Synthesis, physico-chemical and biological properties of 2- (5- (purpose-ksyfenil) -1,2,4-triazoles 3-thio) acetic acid and their esters]. Aktualni pytannia farmatsevtychnoi ta medychnoi nauky ta praktyky, 2, 125–128. [in Ukrainian].

Hotsulia, A. S., Panasenko, O. I., Knysh, Ye. H., & Pruhlo, Ye. S. (2010) Syntez, fizyko-khimichni vlastyvosti ta hostra toksychnist 2-[5-R-4-(2-metoksyfenil)-1,2,4-triazol-3-iltio]-1-aryletanoliv [Synthesis, physico-chemical properties and acute toxicity 2-[5-R-4-(2-methoxyphenyl)-1,2,4-triazoles 3-iltio]-1-aryletanole]. Farmatsevtychnyi zhurnal, 6, 32–35. [in Ukrainian].

Salionov, V. O., Panasenko, O. I., & Knysh, Ye. H. (2012) Syntez, fizyko-khimichni vlastyvosti 2-(4-R-5-(tiofen-2-il)-4N-1,2,4-triazol-3-iltio)atsetatnykh kyslot ta yikh solei [Synthesis, physico-chemical properties of 2-(4-R-5-(thiophene-2-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-iltio)acetic acid and its salts]. Ukrainskyi biofarmatsevtychnyi zhurnal, 5-6, 114–117. [in Ukrainian].

Shcherbyna, R. O. (2014) Analiz farmakolohichnoi aktyvnosti pokhidnykh 1,2,4-triazolu [Analysis of pharmacological activity of derivatives of 1,2,4-triazoles]. Farmatsevtychnyi chasopys, 4, 145–150. [in Ukrainian].




DOI: https://doi.org/10.14739/2409-2932.2015.3.52616

Посилання

  • Поки немає зовнішніх посилань.


Актуальні питання фармацевтичної та медичної науки та практики  Лицензия Creative Commons
Запорізький державний медичний університет