Гостра токсичність 2-(5-(адамантан-1-іл)-4R-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)оцтових кислот та їхніх похідних солей

V. M. Odyntsova, O. I. Panasenko, Ye. H. Knysh

Анотація


Вивчали 2-(5-(адамантан-1-іл)-4R-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)оцтові кислоти та похідні солі з метою визначення їхньої гострої токсичності. Речовини, що досліджували, належать до 4 класу токсичності та є малотоксичними, їхня ЛД50 (середньолетальна доза) становить від 306 до 1520 мг/кг.

Найтоксичнішою сполукою серед речовин, що досліджували, є вихідна тіооцтова кислота, котра містить за N4 атомом нітрогену метильний замісник, його ЛД50 становить 306 мг/кг. Найменш токсичною також є вихідна тіооцтова кислота, що містить за N4 атомом нітрогену фенільний радикал, його ЛД50 становить 1520 мг/кг.

  За даними експериментальних досліджень виявили деякі закономірності щодо хімічної будови та гострої токсичності сполук. Так, у ряду вихідних тіооцтових кислот від № 9 до № 1 та № 3 зростала їхня токсичність, при цьому втрата фенільного замісника кислоти № 9 супроводжувалась незначним зростанням токсичності, тоді як заміна цього ж фенільного замісника на метильний призводить до значного зростання токсичності на 1214 мг/кг (306 мг/кг проти 1520 мг/кг).


Ключові слова


токсичність; 1,2,4-тріазол; адамантан; солі

Повний текст:

PDF

Посилання


Albert, E′. (1971). Izbiratel′naya toksichnost′ [Organ toxicity]. Moscow: Mir. [in Russian].

Bagrij, Ye. I. (1989). Adamantany: poluchenie, svojstva, primenenie [Adamantanes: production, properties, application]. Moscow: Nauka. [in Russian].

Stefanov, А. V. (Ed). (2001) Doklinichni doslidzhennia likarskykh zasobiv [Methodical instructions in preclinical studying of drugs]. Кyiv: Avitsena. [in Ukrainian].

Butov, H. M., Mazanova, L. S., Kamneva, E. A., Shvec, V. F. (2011) Izuchenie ostroj toksichnosti 1,3-degidroadamantana [Study of acute toxicity of 1,3-dehydroadamantane]. Proceedings of the 10th Scientific and Practical Conference, (pp. 164–167). Volga. [in Russian].

Kovalev, I. Ye., Durakova, L. I., Shmar′ian, M. I., Klimova, N. V., Lavrova, L. N., & Skoldinov, A. P. (1977). Issledovaniie immunotropnoj aktivnosti nekotorykh adamantil′nykh proizvodnykh fenotiazina [The study of the immunotropic activity of some adamantane derivatives of phenothiazine]. Khimiko-farmacevticheskij zhurnal, 2, 3–7. [in Ukrainian].

Morozov, I. S., Petrov, V. I., & Sergeeva, S. A. (2001). Farmakologiya adamantanov [Pharmacology of adamantanes]. Volgograd. [in Russian].

Prozorovskii, V. B. (2007). Statisticheskaya obrabotka rezul′tatov farmakologicheskikh issledovanij [Statistic processing of data of pharmacological investigations]. Psikhofarmakologiya i biologicheskaya narkologiya, 7(3–4), 2090–2120. [in Russian].

Kharkevich, D. A., Skoldinov, A. P., & Ibadova, D. N. (1974). O znachenii adamantil′nykh radikalov dlya mekhanizma mioparaliticheskogo dejstviya bischetvertichnykh ammonievykh soedinenij [Due to the value of adamantyl radicals for the mechanism of mioparalytic action of bisquaternary ammonium compounds]. Farmakologiya i toksikologiya, 2, 166–171. [in Russian].




DOI: https://doi.org/10.14739/2409-2932.2015.3.52271

Посилання

  • Поки немає зовнішніх посилань.


Актуальні питання фармацевтичної та медичної науки та практики  Лицензия Creative Commons
Запорізький державний медичний університет