Порівняльне фармакокінетичне дослідження лікарських форм із морфоліній 2-[5-(піридин-4-іл)-1,2,4-тріазол-3-ілтіо]ацетатом
DOI:
https://doi.org/10.14739/2409-2932.2014.3.33211Ключові слова:
морфоліній 2-[5-(піридин-4-іл)-1, 2, 4-тріазол-3-ілтіо]ацетат, всмоктування, елімінація, біологічна доступністьАнотація
З метою вивчення кінетики всмоктування морфоліній 2-[5-(піридин-4-іл)-1,2,4-тріазол-3-ілтіо]ацетату із супозиторіїв ректальних на ліпофільній основі з 0,1 г і 0,5 г біологічно активної речовини і твердих капсул, які містять 0,1 г біологічно активної речовини, здійснили фармакокінетичні дослідження на кролях породи шиншила. Виявили прямий статистично вірогідний кореляційний зв’язок між результатами його вивільнення з супозиторіїв ректальних, всмоктуванням лікарської речовини і надходженням її у кров. За допомогою моделювання фармакокінетики сполуки після перорального, ректального й ін’єкційного внутрішньовенного введення встановили константи швидкості всмоктування. Виявили, що супозиторії з морфоліній 2-[5-(піридин-4-іл)-1,2,4-тріазол-3-ілтіо]ацетатом на ліпофільній основі забезпечують інтенсивніше всмоктування лікарської речовини і надходження його у кров. Це свідчить, що ступінь абсолютної біологічної доступності сполуки, яку досліджували, в ректальній лікарській формі практично не залежить від дози і майже удвічі перевищує таку для пероральних твердих желатинових капсул.
Посилання
Smith, D. A., Allerton, C., & Kalgutkar, A. S. (2005) Pharmacokinetics and metabolism in drug design. Weinheim : Wiley-Verlag GmbH&Co. KgaA.
Shargel, L., Pong, S., & Yu, A. B. (2005).Applied biopharmaceutics & pharmacokinetics (5th ed.). New York: Appleton & Lange Reviews/McGraw-Hill, Medical Pub. Division.
Chadova, L. V., Rysukhina, N. V., Panasenko, O. I. Knysh, Ye. H., Kaplaushenko, A. H., Lukianchuk, V. D. (2008). Patent Ukrainy na vynakhіd №37927 Morfolіnіi 2-(5-(4-pіridil)-4-(2-metoksifenіl)-1,2,4-triazol-3-іltіo)acetat, shho proiavliaie antyoksydantnu і de-toksykuiuchu aktyvnostі; zajavl. 28.07.2008; opubl. 10.12.2008. Biul., 23. [in Ukrainian].
Kaplaushenko, A. H., Parchenko, V. V., Knysh, Ye. H., Pavlov, S. V., Shcherbyna, R. O., et al. (2012) Patent Ukrainy na vynakhіd №76334 Zastosuvannia morfolіnіiu 2-(5-(4-pіridil)-4-(2-metoksifenіl)-1,2,4-triazol-3-іltіo)acetatu abo pіperidinіiu 2-(5-(furan-2-іl)-4-fenіl-1,2,4-triazol-3-іltіo)acetatu yak neirotropnykh agentіv; zajavl. 08.09.2010; opubl. 25.12.2012. Biul., 24. [in Ukrainian].
Belousov, Yu. B. & Gurevich, K. G. (2006) Klinicheskaya farmakokinetika. Praktika dozirovaniya lekarstv. [Clinical pharmacokinetics. The practice of drug delivery]. Moscow: Feniks. [in Russian].
##submission.downloads##
Номер
Розділ
Ліцензія
Автори, які публікуються у цьому журналі, погоджуються з наступними умовами:- Автори залишають за собою право на авторство своєї роботи та передають журналу право першої публікації цієї роботи на умовах ліцензії Creative Commons Attribution License, котра дозволяє іншим особам вільно розповсюджувати опубліковану роботу з обов'язковим посиланням на авторів оригінальної роботи та першу публікацію роботи у цьому журналі.
- Автори мають право укладати самостійні додаткові угоди щодо неексклюзивного розповсюдження роботи у тому вигляді, в якому вона була опублікована цим журналом (наприклад, розміщувати роботу в електронному сховищі установи або публікувати у складі монографії), за умови збереження посилання на першу публікацію роботи у цьому журналі.
- Політика журналу дозволяє і заохочує розміщення авторами в мережі Інтернет (наприклад, у сховищах установ або на особистих веб-сайтах) рукопису роботи, як до подання цього рукопису до редакції, так і під час його редакційного опрацювання, оскільки це сприяє виникненню продуктивної наукової дискусії та позитивно позначається на оперативності та динаміці цитування опублікованої роботи (див. The Effect of Open Access).
