Синтез, хімічні та біологічні властивості нових моно- та біс-похідних імідазолів

Автор(и)

  • E. V. Welchinska

DOI:

https://doi.org/10.14739/2409-2932.2014.3.32434

Ключові слова:

імідазол, фторотан, протипухлинна активність, лектин

Анотація

Проблема пошуку ефективних малотоксичних протипухлинних лікарських засобів є однією з найважливіших у сучасній медицині, фармацевтичній і медичній хімії. З метою синтезу потенційних протипухлинних сполук на основі фторотану та імідазолу розробили нові препаративні методи синтезу оригінальних гетероциклічних похідних імідазолу. Будову та склад сполук, що синтезували, підтвердили методами елементного аналізу, ІЧ-, ЯМРІН-спектроскопії. Встановили, що синтезовані моно-, біс-похідні імідазолу, молекулярний комплекс біс-похідного імідазолу із протипухлинним бактерійним лектином є малотоксичними (ЛД50 від 278 мг/кг до 102 мг/кг). Це свідчить про актуальність вивчення нових похідних імідазолу та комплексу із протипухлинним бактерійним лектином.

 

Посилання

Mashkovskij, M. D. (2006). Lekarstvennye sredstva [Medical preparations]. Мoscow: Novaya volna. [in Russian].

Baltina, L. A., Murinov, Y. I. & Ismagilova, A. F. (2001). Poluchenie i protivoopukholevaya aktivnost` kompleksnykh soedineniy β-glitsirrizinovoj kisloty s nekotorymi protivoopukholevimi preparatami [Obtaining and antitumour activity of the complex compounds of β-glycirrizinic acid with some of the antitumour drugs]. Khimiko-farmacevticheskij zhurnal, 35(11), 3–4. [in Russian].

Kleckij, M. E., Tsupak, E. B. & Nazarov, D. A. (2002). Struktura i reakcionnaya sposobnost` proizvodnykh uratcila [Structure and reactive ability of derivatives of uracile]. Khimiya geterociklicheskikh soedinenij, 8, 1106–1108. [in Latvia].

Orjales, A., Mosquera, R., Labeage, L., & Rodes, R. (1997). New 2-piperazinylbenzimidazole derivatives as 5-HT3 antagonists. Synthesis and pharmacological evaluation. Journal of Medical Chemistry, 40(4), 586–593. doi: 10.1021/jm960442e.

Isikava, N. (1990) Soedinenija ftora. Sintez i primenenie [Fluorine compounds. Synthesis and Application]. Moscow: Mir. [in Russian].

Yurchenko, A. A., Gur`eva, A. N., & Zarudnickij, E. V. (2009). Reakcii elektrofil`nogo zameshcheniya 1-metil-2-dimetilaminoimidazola [Reactions of electrophilic substitutions of 1-меthyl-2-dimethylaminoimidazole]. Zhurnal orhanichnoi ta farmatsevtychnoi khimii, 7, 1(25), 33–41. [in Ukrainian].

Gerus, I. I., Yagupolskij, Yu. L., Kolycheva, M. T. & Kukhar`, V. P. (1989). 1-Alkoksy(ariloksy)-1,1-diftor-2-chlor-2-brometany [1-Alkoxy(aryloxy)-1,1-difluoro-2-chloro-2-bromoetha-nes]. Zhurnal organicheskoj khimii, 25, 2020–2021. [in Russian].

Welchinska, H.V., Piecuszak, B., Kovalenko, E.A., & Sharykina, N.I. (2003). Biologicheskaya aktivnost bakterialnikh lektinov I ikh molekularnikh kompleksov s geterotsiklichnimy bis-adduktamy [Biological activity of bacterial lectins and their molecular complexes with heterocyclic bis-adducts]. Microbiological journal, 65(6), 20-25. [in Ukrainian].

Prozorovskij, V. B., Prozorovskij, V. P. & Demchenko, V. М. (1978). Ekspress-metod opredeleniya sredney e`ffektivnosti dozy i ego oshibka [Express-method of middle effective dose determination and its mistake]. Pharmacologiya i toksikologiya, 41 (4), 407–509. [in Russian].

Brody, G. L., & Sweet, R. B. (1963). Halothane anesthesia as a possible cause of massive hepatic necrosis. Anesthesiology, 24, 29–37.

##submission.downloads##

Номер

Розділ

Синтез біологічно активних сполук