Діуретична активність деяких 4- і 3-тіозаміщених 1,2,4-тріазолів із фторфенільними фрагментами
DOI:
https://doi.org/10.14739/2409-2932.2023.2.277468Ключові слова:
діуретична активність, похідні 1,2,4-тріазолу, «структура – дія»Анотація
Діуретики збільшують об’єм виділеної сечі та виведення натрію, їх часто використовують для зменшення надлишку рідини в організмі при різних захворюваннях: артеріальній гіпертензії, серцевій і нирковій недостатності, нефротичному синдромі, цирозі тощо. Нині на ринку доступний широкий вибір діуретиків, але немає жодного безпечного засобу – всі препарати спричиняють певні побічні ефекти.
Мета роботи – вивчення діуретичної активності похідних 1,2,4-тріазолу, що містять при в п’ятому положенні 1,2,4-тріазолового фрагмента фторофенільні замісники, а також встановлення взаємозв’язку «хімічна структура – сечогінна дія» серед похідних 1,2,4-тріазолу.
Матеріали та методи. Для вивчення впливу на функцію нирок здійснили дослідження на 6 групах по 7 щурів у кожній. Під час дослідження водного діурезу щурів утримували на постійній дієті з вільним доступом до води. Перед навантаженням водою (5 % від маси тіла) щурів витримували 2 години без їжі та води. Усі сполуки, які вивчали, нерозчинні в воді, тому їх вводили перорально як водну суспензію, стабілізовану твіном-80. Сполуки вводили в дозі 1/10 LD50.
Результати. Дослідили діуретичну активність 28 нових сполук ряду заміщених 1,2,4-тріазол-3-тіолів, які за хімічною будовою належать до різних класів сполук.
Висновки. Аналіз результатів діуретичної активності показав: є ряд сполук, активність яких вища за гіпотіазид, а також є сполука, що перевищує активність фуросеміду.
Посилання
Bihdan, O. A., & Parchenko, V. V. (2017). Fizyko-khimichni vlastyvosti S-pokhidnykh 5-(3-ftorfenil)-4-amino-1,2,4-triazol-3-tiolu [Physical-chemical properties of 5-(3-fluorophenyl)-4-amino-1,2,4-triazole-3-thiol S-derivatives]. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, 10(2), 135-140. [in Ukrainian]. https://doi.org/10.14739/2409-2932.2017.2.103517
Abdelazeem, A. H., Alqahtani, A. M., Omar, H. A., Bukhari, S. N. A., & Gouda, A. M. (2020). Synthesis, biological evaluation and kinase profiling of novel S-benzo[4,5]thiazolo[2,3-c][1,2,4]triazole derivatives as cytotoxic agents with apoptosis-inducing activity. Journal of Molecular Structure, 1219. https://doi.org/10.1016/j.molstruc.2020.128567
Parchenko, V. V. (2006). Syntez, fizyko-khimichni ta biolohichni vlastyvosti pokhidnykh 1,2,4-triazol-3-tionu, yaki mistiat yadro furanu [Synthesis, physical, chemical, and biological properties of 1,2,4-triazol-3-thione derivatives, which contain furane cycle] (PhD dissertation). Zaporizhzhia State Medical University, Zaporizhzhia. [in Ukrainian].
Parchenko, V. V. (2011). Protyvirusna aktyvnist 1,2,4-triazolu [Antiviral activity of 1,2,4-triazole]. Farmatsevtychnyi zhurnal, (3), 49-53. [in Ukrainian].
Pruhlo, Ye. S. (2019). Syntez ta biolohichni vlastyvosti 3-S-zamishchenykh 5-Alk, -Ar, -Het-4(H)-R-1,2,4-triazolu [Synthesis and biological properties of 3-S-substituted 5-Alk, -Ar, -Het-4(H)-R-1,2,4-triazole] (Doctoral dissertation). Zaporizhzhia State Medical University, Zaporizhzhia. [in Ukrainian].
Danilchenko, D. M., & Parchenko, V. V. (2017). Antimicrobial activity of new 5-(furan-2-yl)-4-amino-1,2,4-triazole-3-thiol derivatives. Zaporozhye medical journal, 19(1), 105-107. https://doi.org/10.14739/2310-1210.2017.1.91735
Fortis-combi [website]. www.fortis-combi.com
Zvenihorodska, T., Hotsulia, A., Kravchenko, S., Fedotov, S., & Kyrychko, B. (2021). Synthesis and antimicrobial action of 1,2,4-triazole derivatives containing theophylline and 1,3,4-thiadiazole fragments in their structure. African Journal of Biomedical Research, 24(1), 159-163.
Parchenko, V. V. (2014). Syntez, peretvorennia, fizyko-khimichni ta biolohichni vlastyvosti v riadi 5-furylzamishchenykh 1,2,4-triazol-3-tioniv (Dis. dokt. farm. nauk) [Synthesis, transformation, physico-chemical and biological properties in the number of 5-furylsubstituted 1,2,4-triazole-3-thiones (Doctoral dissertation)]. Zaporizhzhia State Medical University, Zaporizhzhia. [in Ukrainian].
Fedotov, S., Gotsulya, A., Zaika, Y., & Brytanova, T. (2023). Design, synthesis and molecular docking of some derivatives of 9-methylpyrazolo[1,5-d][1,2,4]triazolo[3,4-f][1,2,4]triazine-3-thiol. Journal of Faculty of Pharmacy of Ankara University, 47(2). https://doi.org/10.33483/jfpau.1180794
Bihdan, O. A., & Parchenko, V. V. (2018). Some aspects of synthesis 3-(2-florphenyl)-6-R1-[1,2,4]triazol[3,4-b][1,3,4]thiadiazole and 3-(2-, 3-ftorphenyl)-6-R2-7H[1,2,4]triazolo[1,3,4]tiadiazines. Research Journal of Pharmaceutical, Biological and Chemical Sciences, 9(3), 463-470.
Shcherbyna, R. O., Danilchenko, D. M., Parchenko, V. V., Panasenko, O. I., Knysh, Ye. H., & Luholat, Yu. V. (2017). Studying of 2-((5-R-4-R1-4H-1,2,4-triazole-3-il)thio)acetic acid salts influence on growth and progress of blackberries (KIOWA variety) propagules. Research Journal of Pharmaceutical, Biological and Chemical Sciences, 8(3), 975-979.
Stefanov, O. V. (2001). Doklinichni doslidzhennia likarskykh zasobiv [Preclinical studies of drugs. Guidelines]. Кyiv: Avitsena. [in Ukrainian].
Friedman, L. M., Furberg, C. D., & DeMets, D. L. (2010). Fundamentals of Clinical Trials. Springer Science & Business Media.
Zakotei, M. (2001). Laboratornaya praktika v Ukraine budet nadlezhashchei [Laboratory practice in Ukraine will be appropriate]. Provizor, (11). [in Russian]. https://www.provisor.com.ua/archive/2001/N11/art_05.php?part_code=45&art_code=2578
Drogovoz, S. M., Zupanets, I. A., Bezdetko, N. V., Ryzhenko, I. M., Kuznetsova, N. L., & Yakovleva, L. V. (1994). Farmakologiya [Pharmacology]. Kharkov: Osnova. [in Russian].
##submission.downloads##
Опубліковано
Номер
Розділ
Ліцензія
Автори, які публікуються у цьому журналі, погоджуються з наступними умовами:- Автори залишають за собою право на авторство своєї роботи та передають журналу право першої публікації цієї роботи на умовах ліцензії Creative Commons Attribution License, котра дозволяє іншим особам вільно розповсюджувати опубліковану роботу з обов'язковим посиланням на авторів оригінальної роботи та першу публікацію роботи у цьому журналі.
- Автори мають право укладати самостійні додаткові угоди щодо неексклюзивного розповсюдження роботи у тому вигляді, в якому вона була опублікована цим журналом (наприклад, розміщувати роботу в електронному сховищі установи або публікувати у складі монографії), за умови збереження посилання на першу публікацію роботи у цьому журналі.
- Політика журналу дозволяє і заохочує розміщення авторами в мережі Інтернет (наприклад, у сховищах установ або на особистих веб-сайтах) рукопису роботи, як до подання цього рукопису до редакції, так і під час його редакційного опрацювання, оскільки це сприяє виникненню продуктивної наукової дискусії та позитивно позначається на оперативності та динаміці цитування опублікованої роботи (див. The Effect of Open Access).