Методи синтезу похідних 1,2,4-тріазолу, що мають метоксифенільний замісник, і дослідження спектра їхньої фармакологічної активності

Автор(и)

DOI:

https://doi.org/10.14739/2409-2932.2023.1.267174

Ключові слова:

похідні 1,2,4-тріазолу, метоксифенільний замісник, фармакологічна активність

Анотація

У сучасному суспільстві робота фармацевтичного працівника є дуже важливою, оскільки складно уявити лікування людей без використання лікарських засобів. З часом кількість захворювань, що мають свої особливості, лише збільшується, тому створення лікарських засобів синтетичного походження залишається актуальним завданням науковців усього світу.

Є чимало гетероциклічних систем, похідні яких мають широкий спектр фармакологічних активностей, як-от фурану, піролу, піразолу, піридину, піримідину, пурину та багатьох інших. Особливу увагу привертають структури, що характеризуються низькими показниками токсичності. Безумовно, вихідна гетероциклічна речовина повинна мати кілька реакційно здатних центрів для побудови максимально ефективних фармакофорів.

Дослідження вчених із різних країн світу вказують на перспективність використання похідних гетероциклічної системи 1,2,4-тріазолу як моделей для нових біологічно активних речовин.

Мета роботи – узагальнення даних щодо сучасних методів синтезу похідних 1,2,4-тріазолу, визначення впливу метоксифенільного замісника на реакційну здатність і зміну спектра фармакологічної активності.

Матеріали та методи. Під час роботи використали такі методи: аналітичний, інформаційного пошуку, описовий, узагальнення. Вивчили відомості фахової літератури щодо методів синтезу та дослідження біологічної активності похідних 1,2,4-тріазолів, які містять метоксифенільний замісник.

Результати. Здійснили пошук, аналіз та узагальнення інформації щодо методів синтезу та дослідження біологічної активності похідних 1,2,4-тріазолів, що містять метоксифенільний замісник. У результаті вивчення доступних джерел фахової інформації та здійснення наукового пошуку встановили, що дослідження похідних 1,2,4-тріазолу з метоксифенільними замісниками посідають важливе місце в українській фармацевтичній галузі, оскільки ці сполуки характеризуються широким спектром фармакологічної активності, мають низькі показники гострої токсичності та є перспективними для створення на їхній основі нових активних фармацевтичних інгредієнтів.

Висновки. Опрацювання, аналіз, систематизація, зіставлення й узагальнення сучасних джерел інформації свідчать про широку синтетичну варіативність, доволі широкий спектр біологічної активності та низькі показники гострої токсичності похідних 1,2,4-тріазолу з метоксифенільними замісниками при 5 положенні ядра 1,2,4-тріазольного циклу, а також перспективність їх застосування.

 

Біографії авторів

Д. В. Довбня, Запорізький державний медичний університет, Україна

аспірант каф. фізколоїдної хімії

А. Г. Каплаушенко, Запорізький державний медичний університет, Україна

д-р фарм. наук, професор, зав. каф. фізколоїдної хімії

Посилання

Fedotov, S. O., Hotsulia, A. S., Panasenko, O. I. (2022). Synthesis and properties of some 3-(5-(4-methoxyphenyl)pyrazol-3-yl)-6-R-[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazoles. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, 15(2), 117-122. https://doi.org/10.14739/2409-2932.2022.2.259227

Samelyuk, Y. G., & Kaplaushenko, A. G. (2013). Syntez, fizyko-khimichni ta biolohichni vlastyvosti 2-(5-(metoksyfenil)-1,2,4-triazol-3-tio) atsetatnykh kyslot ta yikh esteriv [Synthesis, physico-chemical and biological properties of 2-(5-(methoxyphenyl)-1,2,4-triazolo-3-thio)acetic acid and their esters]. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, (2), 125-128. [in Ukrainian].

Samelyuk, Yu. G., & Kaplaushenko, A. G. (2015). Hostra toksychnist 5-(2-, 3-, 4-metoksyfenil, (3,4,5-trymetoksyfenil)-)-1,2,4-triazol-3-tioniv ta yikh tiopokhidnykh Acute toxicity of 5-(2-, 3-, 4-methoxyphenyl, (3,4,5-trimethoxyphenyl)-)-1,2,4-triazole-3-thiones and its thioderivatives. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, (3), 57-60. [in Ukrainian]. https://dx.doi.org/10.14739/2409-2932.2015.3.52660

Biolohichna aktyvnist pokhidnykh 1,2,4-triazolu. Farmatsevtychnyi zhurnal

Kravchenko, T. V., Panasenko, O. I., & Knish E. G. (2016). Biolohichna aktyvnist pokhidnykh 1,2,4-triazolu [Biological activity of the derivatives 1,2,4-triazole]. Farmatsevtychnyi zhurnal, (5), 25-30. [in Ukrainian]. https://doi.org/10.32352/0367-3057.5.16.02

Shcherbyna, R. О., Panasenko, O. I., Knysh, Ye. H., & Varynskyy, B. О. (2014). Syntez i fizyko-khimichni vlastyvosti 2-((4-R-3-(morfolinometylen)-4H-1,2,4-triazol-5-il)tio)atsetatnykh kyslot [Synthesis and physical-chemical properties of 2-((4-R-3-(morpholinomethylen)-4H-1,2,4-triazole-5yl)thio)acetic acid]. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, (3), 18-21. [in Ukrainian].

Ignatova, T. V., Kaplaushenko, A. G., & Frolova, Yu. S. (2019). Stvorennia, doslidzhennia fizychnykh i khimichnykh vlastyvostei 2-((4-R-5-fenetyl-4H-1,2,4-triazol-3-il)tio)etanovykh(propanovykh, benzoinykh) kyslot i solei 2-((4-R-5-fenetyl-4H-1,2,4-triazol-3-il) tio)etanovykh kyslot [Creation, study of physical and chemical properties of 2-((4-R-5-phenethyl-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)ethanоic(propanоic, benzoic)acids and salts of 2-((4-R-5-phenethyl-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)ethanoic acid]. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, 12(2), 123-128. [in Ukrainian]. https://doi.org/10.14739/2409-2932.2019.2.170973

Samelyuk, Yu. G., Kaplaushenko, A. G., & Pruglo, E. S. (2014). Syntez ta aktoprotektorna aktyvnist solei 2-(5-(4-metoksyfenil-(3,4,5-trymetoksyfenil)-)-1,2,4-triazol-3-iltio)- atsetatnykh kyslot [Synthesis and actoprotective activity of salts 2-(5-(4-methoxyphenyl(3,4,5-trimethoxyphenyl))-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetate acids]. Zaporozhye medical journal, (2), 107-111. [in Ukrainian].

Kaplaushenko, A. G. (2013). Vyvchennia farmakokinetyky morfolinii 2-(5-(4-pirydyl)-4-(2-metoksyfenil)-1,2,4-tryazol-3-iltio)atsetatu [The study of pharmacokinetics of morpholinium 2-(5-(4-pyridyl)-4-(2-methoxyphenyl)-1,2,4-triazol-3-ylthio)acetate]. Farmatsevtychnyi zhurnal, (6), 88-92. [in Ukrainian].

Aksyonova, I. I., Pruglo, Ye. S., Panasenko, O. I., & Knysh, Ye. H. (2015). Aktoprotektorna aktyvnist solei 2-((4-amino-5-R1-4N-1,2,4-triazol-3-il)tio)otstovykh kyslot [Actoprotective activity of the salts 2-((4-amino-5-R1-4Н-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetic acids]. Odeskyi medychnyi zhurnal, (3), 16-19. [in Ukrainian].

Samelyuk, Y. G., Kaplaushenko, A. G. (2013). Syntez ta fizyko-khimichni doslidzhennia hidrazydiv ta ilidenhidrazydiv 2-(5-(4-metoksyfenil), (3,4,5-trymetoksyfenil)-1,2,4-tryazol- 3-iltio) atsetatnykh kyslot [The synthesis and physical-chemical research of hydrazides and ylidenhydrazides of 2-(5-(4-methoxyphenyl), (3,4,5-threemethoxyphenyl)-1,2,4-triazole-3-ilthio) acetate acids]. Farmatsevtychnyi zhurnal, (4), 66-71. [in Ukrainian].

Samelyuk, Yu. G., & Kaplaushenko, A. G. (2015). The synthesis and physicochemical properties of 2-(5-methoxyphenyl-1H-1,2,4-triazole-3-ylthio) acetonitriles and their iminoethers. Journal of Organic and Pharmaceutical Chemistry, 13(3), 57-62. https://doi.org/10.24959/ophcj.15.841

Sameluk, Yu. G., Belenichev, I. F., Abramov, A. V., Bukhtiyarova, N. V., Morguntsova, S. A., Pavlov, S. V., & Kaplaushenko, A. G. (2015). Doslidzhennia neiroprotektornoi aktyvnosti propil 2-(5-(3,4,5-trymetoksyfenil)-1H-1,2,4-triazol-3-iltio) atsetimidatu hidrokhlorydu [Study of neuroprotective activity of propyl 2-(5-(3,4,5- trimethoxyphenyl)-1H-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetimidate hydrochloride]. Farmakolohiia ta likarska toksykolohiia, (6), 34-40. [in Ukrainian].

##submission.downloads##

Опубліковано

2023-03-10

Номер

Розділ

Огляди