DOI: https://doi.org/10.14739/2409-2932.2019.3.184184

Дослідження антиексудативної активності S-алкілованих похідних 1,3,4-оксадіазол-2-тіолу

Yu. L. Shepeta, A. V. Lozynskyi, I. O. Nektiehaiev, R. B. Lesyk

Анотація


 

Сучасні нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) – популярні та ефективні лікарські засоби, що широко застосовуються у клінічній практиці. Але ця група лікарських засобів характеризується також великою кількістю побічних реакцій, тому отримання нових безпечних і високоактивних НПЗП є одним із пріоритетних завдань для сучасної фармацевтичної та медичної хімії.

Мета роботи – вивчення протизапальної активності речовин із групи S-алкілованих похідних 1,3,4-оксадіазол-2-тіолу з фрагментом диклофенаку в молекулах.

Матеріали та методи. Дослідження антиексудативної активності сполук виконали на моделі карагенінового набряку лап щурів, кількісно ефект оцінювали за показником пригнічення запальної реакції.

Результати. Протягом досліджень ідентифікували ряд високоактивних S-алкілованих похідних 1,3,4-оксадіазол-2-тіолу з антиексудативним ефектом у межах 42,4–44,6 %, що співвідноситься з дією еталонних лікарських засобів диклофенаку натрію та кеторолаку.

Висновки. Результати свідчать про наявність вираженої антиексудативної активності S-заміщених похідних 1,3,4-оксадіазол-2-тіолу, що актуалізує поглиблене вивчення цього класу гетероциклічних сполук.


Ключові слова


протизапальна активність; карагеніновий набряк; диклофенак; S-алкіловані 1,3,4-оксадіазол-2-тіоли

Повний текст:

PDF

Посилання


Shah, R. (2007). Dyspepsia and Helicobacter pylori. BMJ, 334, 41-43. doi: 10.1136/bmj.39014.468900.be

Anwar, A., John Anwar, I., & Delafontaine, P. (2015). Elevation of cardiovascular risk by non-steroidal anti-inflammatory drugs. Trends In Cardiovascular Medicine, 25(8), 726-735. doi: 10.1016/j.tcm.2015.03.006

Pirlamarla, P., & Bond, R. (2016). FDA labeling of NSAIDs: Review of nonsteroidal anti-inflammatory drugs in cardiovascular disease. Trends In Cardiovascular Medicine, 26(8), 675-680. doi: 10.1016/j.tcm.2016.04.011

Boschelli, D., Connor, D., Bornemeier, D., Dyer, R., Kennedy, J., & Kuipers, P. et al. (1993). 1,3,4-Oxadiazole, 1,3,4-thiadiazole, and 1,2,4-triazole analogs of the fenamates: in vitro inhibition of cyclooxygenase and 5-lipoxygenase activities. Journal Of Medicinal Chemistry, 36(13), 1802-1810. doi: 10.1021/jm00065a002

Shepeta, Yu. L., Leliukh, M. I., Roman, O. M., Zimenkovskyi, B.S., & Lesyk, R.B. (2015). Syntez s-alkilovanykh pokhidnykh 1,3,4-oksadiazol-2-tiolu z frahmentamy dyklofenaku ta ibuprofenu v molekulakh [Synthesis of s-alkylated 1,3,4-oxadiazole-3-thiol derivatives containing diclofenac and ibuprofen fragments in molecules]. Clinical pharmacy, pharmacotherapy & medical standartization, 3-4, 81-86. [in Ukrainian].

Stefanov, O. V. (Ed) (2001). Doklinichni doslidzhennia likarskykh zasobiv : metodychni rekomendatsii [Preclinical study of medicines: methodological recommendations]. Kiev: Avicenna.[in Ukrainian].




Актуальні питання фармацевтичної та медичної науки та практики  Лицензия Creative Commons
Запорізький державний медичний університет