Дослідження антиексудативної активності S-алкілованих похідних 1,3,4-оксадіазол-2-тіолу

Автор(и)

  • Yu. L. Shepeta Vinnytsia National Pirogov Memorial Medical University, Ukraine,
  • A. V. Lozynskyi Danylo Halytsky Lviv National Medical University, Ukraine,
  • I. O. Nektiehaiev Danylo Halytsky Lviv National Medical University, Ukraine,
  • R. B. Lesyk Danylo Halytsky Lviv National Medical University, Ukraine,

DOI:

https://doi.org/10.14739/2409-2932.2019.3.184184

Ключові слова:

протизапальна активність, карагеніновий набряк, диклофенак, S-алкіловані 1, 3, 4-оксадіазол-2-тіоли

Анотація

 

Сучасні нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) – популярні та ефективні лікарські засоби, що широко застосовуються у клінічній практиці. Але ця група лікарських засобів характеризується також великою кількістю побічних реакцій, тому отримання нових безпечних і високоактивних НПЗП є одним із пріоритетних завдань для сучасної фармацевтичної та медичної хімії.

Мета роботи – вивчення протизапальної активності речовин із групи S-алкілованих похідних 1,3,4-оксадіазол-2-тіолу з фрагментом диклофенаку в молекулах.

Матеріали та методи. Дослідження антиексудативної активності сполук виконали на моделі карагенінового набряку лап щурів, кількісно ефект оцінювали за показником пригнічення запальної реакції.

Результати. Протягом досліджень ідентифікували ряд високоактивних S-алкілованих похідних 1,3,4-оксадіазол-2-тіолу з антиексудативним ефектом у межах 42,4–44,6 %, що співвідноситься з дією еталонних лікарських засобів диклофенаку натрію та кеторолаку.

Висновки. Результати свідчать про наявність вираженої антиексудативної активності S-заміщених похідних 1,3,4-оксадіазол-2-тіолу, що актуалізує поглиблене вивчення цього класу гетероциклічних сполук.

Посилання

Shah, R. (2007). Dyspepsia and Helicobacter pylori. BMJ, 334, 41-43. doi: 10.1136/bmj.39014.468900.be

Anwar, A., John Anwar, I., & Delafontaine, P. (2015). Elevation of cardiovascular risk by non-steroidal anti-inflammatory drugs. Trends In Cardiovascular Medicine, 25(8), 726-735. doi: 10.1016/j.tcm.2015.03.006

Pirlamarla, P., & Bond, R. (2016). FDA labeling of NSAIDs: Review of nonsteroidal anti-inflammatory drugs in cardiovascular disease. Trends In Cardiovascular Medicine, 26(8), 675-680. doi: 10.1016/j.tcm.2016.04.011

Boschelli, D., Connor, D., Bornemeier, D., Dyer, R., Kennedy, J., & Kuipers, P. et al. (1993). 1,3,4-Oxadiazole, 1,3,4-thiadiazole, and 1,2,4-triazole analogs of the fenamates: in vitro inhibition of cyclooxygenase and 5-lipoxygenase activities. Journal Of Medicinal Chemistry, 36(13), 1802-1810. doi: 10.1021/jm00065a002

Shepeta, Yu. L., Leliukh, M. I., Roman, O. M., Zimenkovskyi, B.S., & Lesyk, R.B. (2015). Syntez s-alkilovanykh pokhidnykh 1,3,4-oksadiazol-2-tiolu z frahmentamy dyklofenaku ta ibuprofenu v molekulakh [Synthesis of s-alkylated 1,3,4-oxadiazole-3-thiol derivatives containing diclofenac and ibuprofen fragments in molecules]. Clinical pharmacy, pharmacotherapy & medical standartization, 3-4, 81-86. [in Ukrainian].

Stefanov, O. V. (Ed) (2001). Doklinichni doslidzhennia likarskykh zasobiv : metodychni rekomendatsii [Preclinical study of medicines: methodological recommendations]. Kiev: Avicenna.[in Ukrainian].

##submission.downloads##

Номер

№ 3 (2019)

Розділ

Оригінальні дослідження

Ліцензія

Автори, які публікуються у цьому журналі, погоджуються з наступними умовами:

  1. Автори залишають за собою право на авторство своєї роботи та передають журналу право першої публікації цієї роботи на умовах ліцензії Creative Commons Attribution License, котра дозволяє іншим особам вільно розповсюджувати опубліковану роботу з обов'язковим посиланням на авторів оригінальної роботи та першу публікацію роботи у цьому журналі.  Лицензия Creative Commons
  2. Автори мають право укладати самостійні додаткові угоди щодо неексклюзивного розповсюдження роботи у тому вигляді, в якому вона була опублікована цим журналом (наприклад, розміщувати роботу в електронному сховищі установи або публікувати у складі монографії), за умови збереження посилання на першу публікацію роботи у цьому журналі.
  3. Політика журналу дозволяє і заохочує розміщення авторами в мережі Інтернет (наприклад, у сховищах установ або на особистих веб-сайтах) рукопису роботи, як до подання цього рукопису до редакції, так і під час його редакційного опрацювання, оскільки це сприяє виникненню продуктивної наукової дискусії та позитивно позначається на оперативності та динаміці цитування опублікованої роботи (див. The Effect of Open Access).