Дослідження протитуберкульозної активності 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу
DOI:
https://doi.org/10.14739/2409-2932.2019.3.184178Ключові слова:
1, 2, 4-тріазол, протитуберкульозна активність, гетероциклічні сполукиАнотація
Одна з основних проблем у сучасній оперативній і терапевтичній медицині та фармації – захворювання, що спричинені мікробними інфекціями. Похідні 1,2,4-тріазолів зарекомендували себе як сполуки з низькою токсичністю та високою протимікробною, протигрибковою, противірусною, гепатопротекторною активністю.
Мета роботи – дослідження протитуберкульозної активності 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу щодо бактерії штаму M. bovis.
Матеріали та методи. На початку досліду виявили вплив концентрації препарату та рН середовища на інтенсивність росту культури за температури 37 °С. Для цього відібрали M. bovis 100 пасажу, який культивували за температури 37 °С із 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолом у зазначених концентраціях у термостаті протягом 3 місяців на середовищі з рН 6,5 (10 пробірок із кожною концентрацією препарату) та рН 7,1 (10 пробірок із кожною концентрацією препарату). Як контроль використали M. bovis 100 пасажу без додавання до середовища 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу.
Результати. 0,1 %, 0,5 % та 1,0 % концентрації 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу активно впливають на культуральні властивості патогенного штаму M. bovis, що культивований на середовищі з рН 6,5 та рН 7,1 при температурі 37 °C, стримуючи ріст і розвиток, володіючи туберкулостатичною дією.
Посилання
El-wahab, H., Abdel-Rahman H. M., Gamal-Eldin, S. A., & El-Gendy, M. A. (2011). Synthesis, biological evaluation and molecular modeling study of substituted 1,2,4-triazole-3-acetic acid derivatives. Der Pharma Chemica, 3(6), 540-552.
Kaplaushenko, A. H., Sameliuk, Yu. H., & Kucheriavyi, Yu. M. et al. (2016). Praktychne znachennia ta zastosuvannia pokhidnykh 1,2,4-triazolu [Practical value and application of derivatives of 1,2,4-triazole]. Zaporizhzhia. [in Ukrainian].
Hulina, Yu. S., & Kaplaushenko, А. G. (2018). Synthesis, physical and chemical properties of 5-((1Н-tetrazole-1-yl)methyl)-4-R-4Н-1,2,4-triazole-3-thiols and their chemical transformations. Biopharmaceutical jornal, 1(10), 26-30.
Rud, A., Kaplaushenko, A., & Yurchenko, I. (2018). Synthesis, physical and chemical properties of 2-((5-(hydroxy(phenyl)methyl)-4R-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetic acids and its salts. Zaporozhye medical journal, 20(1), 105-109. doi: 10.14739/2310-1210.2018.1.122126
Wu, J., Yin, L., Liu, Y., Zhang, H., Xie, Y., & Wang, R., et al. (2019). Synthesis, biological evaluation and 3D-QSAR studies of 1,2,4-triazole-5-substituted carboxylic acid bioisosteres as uric acid transporter 1 (URAT1) inhibitors for the treatment of hyperuricemia associated with gout. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 29(3), 383-388. doi: 10.1016/j.bmcl.2018.12.036
Hassan, A., Mohamed, N., Aly, A., Tawfeek, H., Bräse, S., & Nieger, M. (2019). Eschenmoser‐Coupling Reaction Furnishes Diazenyl‐1,2,4‐triazole‐5(4H)‐thione Derivatives. Chemistry Select, 4(2), 465-468. doi: 10.1002/slct.201802870
Moreno-Fuquen, R., Arango-Daraviña, K., Becerra, D., Castillo, J., Kennedy, A., & Macías, M. (2019). Catalyst- and solvent-free synthesis of 2-fluoro-N-(3-methylsulfanyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)benzamide through a microwave-assisted Fries rearrangement: X-ray structural and theoretical studies. Acta Crystallographica Section C Structural Chemistry, 75(3), 359-371. doi: 10.1107/s2053229619002572
Hulina, Yu., & Kaplaushenko, A. (2016). Syntez i fizyko-khimichni vlastyvosti 2-(5-(1N-tetrazol-1-ilmetyl)-4-R-4N-1,2,4-triazol-3-iltio)-atsetatnykh (propanovykh), 2-, 4-(5-(1N-tetrazol-1-ilmetyl)-4-fenil-4N-1,2,4-triazol-3-iltiometyl)-benzoinykh kyslot ta yikh solei [Synthesis and physical-chemical properties of 2-(5-(1Н-tetrazol-1-ylmethyl)-4-R-4Н-1,2,4-triazol-3-yltio)-acetic (propanoic), 2-, 4-(5-(1Н-tetrazol-1- ylmethyl)-4-phenyl-4Н-1,2,4-triazol-3- yltiometil)-benzoic acids and their salts]. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, 2(21), 32-37. doi: 10.14739/2409-2932.2016.2.71115 [in Ukrainian].
Tang, Y., Yu, F., Huang, L., & Hu, Z. (2019). The changes of antifungal susceptibilities caused by the phenotypic switching of Candida species in 229 patients with vulvovaginal candidiasis. Journal Of Clinical Laboratory Analysis, 33(1), e22644. doi: 10.1002/jcla.22644
Lindberg, E., Hammarström, H., Ataollahy, N., & Kondori, N. (2019). Species distribution and antifungal drug susceptibilities of yeasts isolated from the blood samples of patients with candidemia. Scientific Reports, 9(1):3838. doi: 10.1038/s41598-019-40280-8
Gautier-Veyret, E., Truffot, A., Bailly, S., Fonrose, X., Thiebaut-Bertrand, A., & Tonini, J., et al. (2019). Inflammation is a potential risk factor of voriconazole overdose in hematological patients. Fundamental and Clinical Pharmacology, 33(2), 232-238. doi: 10.1111/fcp.12422
Johnston, S., Puhalla, S., Wheatley, D., Ring, A., Barry, P., & Holcombe, C. et al. (2019). Randomized phase II study evaluating palbociclib in addition to letrozole as neoadjuvant therapy in estrogen receptor – positive early breast cancer: PALLET trial. Journal Of Clinical Oncology, 37(3), 178-189. doi: 10.1200/jco.18.01624
Mitwally, M., & Casper, R. (2001). Use of an aromatase inhibitor for induction of ovulation in patients with an inadequate response to clomiphene citrate. Fertility And Sterility, 75(2), 305-309. doi: 10.1016/s0015-0282(00)01705-2
Rud, A. M., Kaplaushenko, A. G., Pruglo, Ye. S., & Frolova, Yu. S. (2018). Vstanovlennia pokaznykiv diuretychnoi dii (3-tio-4-R-4N-1,2,4-triazol-5-il)(fenil) metanoliv ta yikh pokhidnykh [Establishment of diuretic activity indicators for (3-thio-4-R-4-H-1,2,4-triazole-5-yl)(phenyl)methanols and their derivatives]. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, 2, 215-219. doi: 10.14739/2409-2932.2018.2.134004 [in Ukrainian].
##submission.downloads##
Номер
Розділ
Ліцензія
Автори, які публікуються у цьому журналі, погоджуються з наступними умовами:- Автори залишають за собою право на авторство своєї роботи та передають журналу право першої публікації цієї роботи на умовах ліцензії Creative Commons Attribution License, котра дозволяє іншим особам вільно розповсюджувати опубліковану роботу з обов'язковим посиланням на авторів оригінальної роботи та першу публікацію роботи у цьому журналі.
- Автори мають право укладати самостійні додаткові угоди щодо неексклюзивного розповсюдження роботи у тому вигляді, в якому вона була опублікована цим журналом (наприклад, розміщувати роботу в електронному сховищі установи або публікувати у складі монографії), за умови збереження посилання на першу публікацію роботи у цьому журналі.
- Політика журналу дозволяє і заохочує розміщення авторами в мережі Інтернет (наприклад, у сховищах установ або на особистих веб-сайтах) рукопису роботи, як до подання цього рукопису до редакції, так і під час його редакційного опрацювання, оскільки це сприяє виникненню продуктивної наукової дискусії та позитивно позначається на оперативності та динаміці цитування опублікованої роботи (див. The Effect of Open Access).
