DOI: https://doi.org/10.14739/2409-2932.2019.3.184178

Дослідження протитуберкульозної активності 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу

A. A. Safonov, V. V. Zazharskyi

Анотація


Одна з основних проблем у сучасній оперативній і терапевтичній медицині та фармації – захворювання, що спричинені мікробними інфекціями. Похідні 1,2,4-тріазолів зарекомендували себе як сполуки з низькою токсичністю та високою протимікробною, протигрибковою, противірусною, гепатопротекторною активністю.

Мета роботи – дослідження протитуберкульозної активності 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу щодо бактерії штаму M. bovis.

Матеріали та методи. На початку досліду виявили вплив концентрації препарату та рН середовища на інтенсивність росту культури за температури 37 °С. Для цього відібрали M. bovis 100 пасажу, який культивували за температури 37 °С із 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолом у зазначених концентраціях у термостаті протягом 3 місяців на середовищі з рН 6,5 (10 пробірок із кожною концентрацією препарату) та рН 7,1 (10 пробірок із кожною концентрацією препарату). Як контроль використали M. bovis 100 пасажу без додавання до середовища 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу.

Результати. 0,1 %, 0,5 % та 1,0 % концентрації 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу активно впливають на культуральні властивості патогенного штаму M. bovis, що культивований на середовищі з рН 6,5 та рН 7,1 при температурі 37 °C, стримуючи ріст і розвиток, володіючи туберкулостатичною дією.

 


Ключові слова


1,2,4-тріазол; протитуберкульозна активність; гетероциклічні сполуки

Повний текст:

PDF (English)

Посилання


El-wahab, H., Abdel-Rahman H. M., Gamal-Eldin, S. A., & El-Gendy, M. A. (2011). Synthesis, biological evaluation and molecular modeling study of substituted 1,2,4-triazole-3-acetic acid derivatives. Der Pharma Chemica, 3(6), 540-552.

Kaplaushenko, A. H., Sameliuk, Yu. H., & Kucheriavyi, Yu. M. et al. (2016). Praktychne znachennia ta zastosuvannia pokhidnykh 1,2,4-triazolu [Practical value and application of derivatives of 1,2,4-triazole]. Zaporizhzhia. [in Ukrainian].

Hulina, Yu. S., & Kaplaushenko, А. G. (2018). Synthesis, physical and chemical properties of 5-((1Н-tetrazole-1-yl)methyl)-4-R-4Н-1,2,4-triazole-3-thiols and their chemical transformations. Biopharmaceutical jornal, 1(10), 26-30.

Rud, A., Kaplaushenko, A., & Yurchenko, I. (2018). Synthesis, physical and chemical properties of 2-((5-(hydroxy(phenyl)methyl)-4R-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetic acids and its salts. Zaporozhye medical journal, 20(1), 105-109. doi: 10.14739/2310-1210.2018.1.122126

Wu, J., Yin, L., Liu, Y., Zhang, H., Xie, Y., & Wang, R., et al. (2019). Synthesis, biological evaluation and 3D-QSAR studies of 1,2,4-triazole-5-substituted carboxylic acid bioisosteres as uric acid transporter 1 (URAT1) inhibitors for the treatment of hyperuricemia associated with gout. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 29(3), 383-388. doi: 10.1016/j.bmcl.2018.12.036

Hassan, A., Mohamed, N., Aly, A., Tawfeek, H., Bräse, S., & Nieger, M. (2019). Eschenmoser‐Coupling Reaction Furnishes Diazenyl‐1,2,4‐triazole‐5(4H)‐thione Derivatives. Chemistry Select, 4(2), 465-468. doi: 10.1002/slct.201802870

Moreno-Fuquen, R., Arango-Daraviña, K., Becerra, D., Castillo, J., Kennedy, A., & Macías, M. (2019). Catalyst- and solvent-free synthesis of 2-fluoro-N-(3-methylsulfanyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)benzamide through a microwave-assisted Fries rearrangement: X-ray structural and theoretical studies. Acta Crystallographica Section C Structural Chemistry, 75(3), 359-371. doi: 10.1107/s2053229619002572

Hulina, Yu., & Kaplaushenko, A. (2016). Syntez i fizyko-khimichni vlastyvosti 2-(5-(1N-tetrazol-1-ilmetyl)-4-R-4N-1,2,4-triazol-3-iltio)-atsetatnykh (propanovykh), 2-, 4-(5-(1N-tetrazol-1-ilmetyl)-4-fenil-4N-1,2,4-triazol-3-iltiometyl)-benzoinykh kyslot ta yikh solei [Synthesis and physical-chemical properties of 2-(5-(1Н-tetrazol-1-ylmethyl)-4-R-4Н-1,2,4-triazol-3-yltio)-acetic (propanoic), 2-, 4-(5-(1Н-tetrazol-1- ylmethyl)-4-phenyl-4Н-1,2,4-triazol-3- yltiometil)-benzoic acids and their salts]. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, 2(21), 32-37. doi: 10.14739/2409-2932.2016.2.71115 [in Ukrainian].

Tang, Y., Yu, F., Huang, L., & Hu, Z. (2019). The changes of antifungal susceptibilities caused by the phenotypic switching of Candida species in 229 patients with vulvovaginal candidiasis. Journal Of Clinical Laboratory Analysis, 33(1), e22644. doi: 10.1002/jcla.22644

Lindberg, E., Hammarström, H., Ataollahy, N., & Kondori, N. (2019). Species distribution and antifungal drug susceptibilities of yeasts isolated from the blood samples of patients with candidemia. Scientific Reports, 9(1):3838. doi: 10.1038/s41598-019-40280-8

Gautier-Veyret, E., Truffot, A., Bailly, S., Fonrose, X., Thiebaut-Bertrand, A., & Tonini, J., et al. (2019). Inflammation is a potential risk factor of voriconazole overdose in hematological patients. Fundamental and Clinical Pharmacology, 33(2), 232-238. doi: 10.1111/fcp.12422

Johnston, S., Puhalla, S., Wheatley, D., Ring, A., Barry, P., & Holcombe, C. et al. (2019). Randomized phase II study evaluating palbociclib in addition to letrozole as neoadjuvant therapy in estrogen receptor – positive early breast cancer: PALLET trial. Journal Of Clinical Oncology, 37(3), 178-189. doi: 10.1200/jco.18.01624

Mitwally, M., & Casper, R. (2001). Use of an aromatase inhibitor for induction of ovulation in patients with an inadequate response to clomiphene citrate. Fertility And Sterility, 75(2), 305-309. doi: 10.1016/s0015-0282(00)01705-2

Rud, A. M., Kaplaushenko, A. G., Pruglo, Ye. S., & Frolova, Yu. S. (2018). Vstanovlennia pokaznykiv diuretychnoi dii (3-tio-4-R-4N-1,2,4-triazol-5-il)(fenil) metanoliv ta yikh pokhidnykh [Establishment of diuretic activity indicators for (3-thio-4-R-4-H-1,2,4-triazole-5-yl)(phenyl)methanols and their derivatives]. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, 2, 215-219. doi: 10.14739/2409-2932.2018.2.134004 [in Ukrainian].




Актуальні питання фармацевтичної та медичної науки та практики  Лицензия Creative Commons
Запорізький державний медичний університет