Ядро 1,2,4-тріазолу є об’єктом пильної уваги широкого кола науковців завдяки ряду унікальних властивостей. Аналізуючи відомості фахової літератури, слід відзначити наявність великої кількості інформації, що присвячена аналгетичній активності похідних 1,2,4-тріазолу. Отже, пошук нових перспективних молекул серед похідних 1,2,4-тріазолу, які надалі можуть бути використані як об’єкти для створення потенційних аналгетичних засобів, залишається актуальним, має теоретичне та практичне значення.

Мета роботи – дослідити аналгетичну активність ряду нових похідних 5-(фуран-2-іл, 2-метилфуран-3-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-тіолів, у деяких випадках простежити взаємозв’язок між активністю та будовою сполук.

Матеріали та методи. Дослідження нових похідних 5-(фуран-2-іл, 2-метилфуран-3-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-тіонів на центральний компонент ноцицептивної системи виконали за загальновідомою методикою «оцтовокислих корчів». Препарат порівняння анальгін і досліджувані речовини вводили внутрішньоочеревинно як тонкодисперсну водну суспензію. Контрольна група щурів отримувала ізотонічний розчин натрію хлориду. Досліджувані сполуки та ізотонічний розчин натрію хлориду вводили в дозі 1/10 від LD₅₀.

Результати. Тільки деякі зі сполук, для яких вивчали аналгетичну активність, за дією наближаються до еталона порівняння, решта виявились малоактивними. Для 14 речовин, що дослідили, встановлено ряд закономірностей, які можна надалі застосовувати для цілеспрямованого синтезу нових молекул.

Висновки. Уперше для нових 5-(фуран-2-іл, 2-метилфуран-3-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-тіонів дослідили аналгетичну активність. Встановили, що більшість сполук мають помірну активність. Виражений аналгетичний ефект, який за показниками наближався до еталонного препарату, мають натрій 2-((5-фуран-2-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетат і метиламоній 2-((5-фуран-2-іл)-4-аміно-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетат. Визначили окремі закономірності впливу замісників на показники аналгетичної активності.

Brytanova, T. S. (2012) Syntez, khimichni ta biolohichni vlastyvosti 4-benzylidenamino- ta 4-(furan-2-ilmetylamino)-1-R-4H-1,2,4-triazoliyu halohenidiv (Dis…kand. farm. nauk) [Synthesis, chemical and biological properties of 4-benzylidenamino- and 4-(furan-2-ylmethylenamino)-1-R-4H-1,2,4-triazole halogenides. Dr. farm. sci. diss.]. Zaporizhzhia. [in Ukrainian].

Parchenko, V. V. (2014) Syntez, peretvorennia, fizyko-khimichni ta biolohichni vlastyvosti v riadi 5-furylzamishchenykh 1,2,4-triazol-3-tioniv (Dis… dokt. farm. nauk). [Synthesis, transformation, physico-chemical and biological properties in the number of 5-furylsubstituted 1,2,4-triazole-3-thiones. Dr. farm.sci. diss.]. Zaporizhzhia. [in Ukrainian].

Safonov, A. A., Pruglo, E. S., Panasenko, O. I., & Knysh, E. G. (2013) Analhetychna aktyvnist S-pokhidnykh 5-heteryl-4-(R-amino)-1,2,4-tryazol-3-tioliv [Analgesic activity of s-derivatives of 5-heteryl-4-(r-amino)-1,2,4-triazol-3-thiol] Farmatsevtychnyi zhurnal, 2, 84–87. [in Ukrainian].

Parchenko, V. V. (2012) Novi S-pokhidni 1,2,4-triazolu, yak potentsiini oryhinalni vitchyzniani veterynarni likarski zasoby [New s-derivatives of 1,2,4-triazoles as potential original home of veterinary pharmaceuticals]. Farmatsevtychnyi zhurnal, 3, 42–48. [in Ukrainian].

Bihdan, O. A., Parchenko, V. V., Panasenko, О. І., & Knysh, Ye. G. Farmakolohichni aspekty zastosuvannya furanpokhidnykh 1,2,4-triazol-3-tioliv [Pharmacological aspects of application of 1,2,4-triazole-3-thiol furan derivatives]. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, 3(22), 98–102. [in Ukrainian]. doi: 10.14739/2409-2932.2016.3.78004.

Stefanov, O. V. (Ed) (2001) Мetodychni vkazivky po doklinichnomu vyvchenniu likarskykh zasobiv [Methodical instructions in preclinical studying of drugs]. Кyiv: Avitsena. [in Ukrainian].