Дослідження аналгетичної активності 4-аміно-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-3-тіонів

Автор(и)

  • T. V. Kravchenko Zaporizhzhia State Medical University, Ukraine,
  • О. I. Panasenko Zaporizhzhia State Medical University, Ukraine,
  • Ye. G. Knysh Zaporizhzhia State Medical University, Ukraine,

DOI:

https://doi.org/10.14739/2409-2932.2018.3.145224

Ключові слова:

похідні 1, 2, 4-тріазолу

Анотація

Сьогодні протизапальні засоби широко застосовуються при лікуванні патологічних станів. Попри клінічну ефективність нестероїдних протизапальних засобів, всі вони мають певні вади у вигляді побічних ефектів. Тому з метою виявлення серед синтезованих сполук тих, що здатні змінювати поріг больової чутливості дослідних тварин, вивчили дію 4-аміно-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-3-тіонів на центральний компонент ноцицептивної системи за умов термічного подразнення кінцівок щурів.

Мета роботи – вивчення аналгетичної активності 4-аміно-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-3-тіонів.

Матеріали та методи. Дослідження аналгетичної активності синтезованих сполук здійснено в проведених дослідах на білих щурах масою 180- 240 г. При встановленні первинного порогу больової чутливості досліджуваних речовин на моделі «гаряча пластина» як подразник використовували закріплену металеву пластину з температурою 550С. Обчислювався час відповідної реакції в секундах (облизування лапок, виплигування, писк).

Аналгетичну активність визначали за здатністю досліджених речовин змінювати поріг больової чутливості дослідних тварин порівнюючи з контрольними та виражається у відсотках.

Результати. За результатами наших досліджень було встановлено, що найактивнішою сполукою виявився 4-(3,4-диметоксибензиліденаміно)-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-3-тіон, який знижував чутливість групи досліджуваних тварин до термічного подразнення кінцівок на 127,78% (табл. 2), що перевищує препарат порівняння анальгін за своєю дією на моделі «гаряча пластина». Встановлено, що не набагато активнішою , що перевищує референс-препарат анальгін є сполука (IV) яка проявила аналгетичну дію 121,11%. Проаналізовано експериментальні дані та встановлено деякі закономірності до хімічної будови і фармакологічної дії досліджуваних речовин.

Висновки. Отримані дані свідчать про наявність аналгетичної активності в ряду похідних 1,2,4-тріазолу, що створює передумови для подальшого поглибленого вивчення ефективності та безпечності найактивніших речовин.

Посилання

Ministerstvo okhorony zdorov’ia Ukrainy (2013) «Pro zatverdzhennia Litsenziinykh umov provadzhennia hromadskoi diaialnosti z importu likarskykh zasobiv» vid 20.02.2013 r. №143 [Order of the Ministry of Health of Ukraine «On the approval of License terms of proceedings of public activity regarding the import of medicines» from February 20, 2013, №143]. [in Ukrainian].

Ünver, Y., Deniz, S., Çelik, F., Akar, Z., Küçük, M., & Sancak, K. (2016). Synthesis of new 1,2,4-triazole compounds containing Schiff and Mannich bases (morpholine) with antioxidant and antimicrobial activities. Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry, 31, 89–95. doi: 10.1080/14756366.2016.1206088.

Kasturi, Vasu, Kerru, Nagaraju, Nallapaneni, Harikrishna, Chunduri, & Venkata, Rao (2015). Synthesis of some new 1,2,4-triazoles, their Schiff’s base derivatives and investigation of their antimicrobial activities. Indo American Journal of Pharmaceutical Research, 5(2), 882–892.

Odyntsova, V. M., Panasenko, O. I., & Knysh, Ye. H. (2015). Hostra toksychnist S-alkilpokhidnykh 5-(adamantan-1-il)- 4r-1,2,4-triazol-3-tionu [Acute toxicity of s-alkylderivatives of 5-(adamantane-1-yl)-4r-1,2,4-triazole-3-thione]. Farmatsevtychnyi chasopys, 2, 6–8. [in Ukrainian].

Danilchenko, D. M., & Safonov, A. A. (2017) Diuretic activity of 2-((4-amino-5-R-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetohydrazides. Zaporozhye medical journal, 19(4), 517-519. doi: 10.14739/2310-1210.2017.4.105283.

Lapach, S. N., Chubenko, A. V., & Babich, P. N. (2001). Statisticheskie metody v mediko-biologicheskikh issledovaniyakh s ispol'zovaniem Excel [Statistical methods in biomedical research with use of Excel]. Kyiv: Morion. [in Russian].

Odintsova, V. M. (2015) Analhetychna aktyvnist solei 2-(5-(adamantan-1-il)-4-R-1,2,4-triazol-3-iltio)otstovoi kysloty [Analgesic activity of the salts of 2-(5-(adamantane-1-yl)-4-R-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetic acid]. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, 1(20), 8–11. [in Ukrainian]. doi: 10.14739/2409-2932.2016.1.61105.

Bilay, I. M., Mihayluk, E. O., Tsys, O. V., Shabel'nik, K. P., Kovalenko, S. I., & Ostapenko A. O. (2016). Analhetychna aktyvnist pokhidnykh 1,2,4-triazolu na etapi pervynnoho farmakolohichnoho skryninhy [Analgesic activity of 1,2,4-triazole derivatives in primary pharmacological screening]. Farmakolohiia ta likarska toksykolohiia, 1(47), 48–52. [in Ukrainian]

Stefanov, А. V. (Ed) (2001). Metodychni vkazivky po doklinichnomu vyvchenniu likarskykh zasobiv [Methodical instructions on preclinical studying of drugs]. Кyiv. [in Ukrainian].

Anamaria, C., Leonte, D., Laurian, V., Laszlo, C. B., Imre, S., & Zaharia, V. (2018). Heterocycles 42. Synthesis and characterization of new thiazolo[3,2-b] [1,2,4]triazole derivatives with anti-inflammatory potential. Farmacia, 66(1), 88–96.

Kravchenko, T. V., Panasenko, O. I., & Knysh, Ye. G. (2016). Syntez ta fizyko-khimichni vlastyvosti 4-((R)amino)-5-metyl-4Н-1,2,3-triazol-3-tioliv [Synthesis and properties of -((R)amino)-5-methyl-4Н-1,2,3-triazol-3-thiols]. Farmatsevtychnyi zhurnal, 6, 55–59. [in Ukrainian].

##submission.downloads##

Номер

Розділ

Оригінальні дослідження