DOI: https://doi.org/10.14739/2409-2932.2018.3.145224

Дослідження аналгетичної активності 4-аміно-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-3-тіонів

T. V. Kravchenko, О. I. Panasenko, Ye. G. Knysh

Анотація


Сьогодні протизапальні засоби широко застосовуються при лікуванні патологічних станів. Попри клінічну ефективність нестероїдних протизапальних засобів, всі вони мають певні вади у вигляді побічних ефектів. Тому з метою виявлення серед синтезованих сполук тих, що здатні змінювати поріг больової чутливості дослідних тварин, вивчили дію 4-аміно-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-3-тіонів на центральний компонент ноцицептивної системи за умов термічного подразнення кінцівок щурів.

Мета роботи – вивчення аналгетичної активності 4-аміно-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-3-тіонів.

Матеріали та методи. Дослідження аналгетичної активності синтезованих сполук здійснено в проведених дослідах на білих щурах масою 180- 240 г. При встановленні первинного порогу больової чутливості досліджуваних речовин на моделі «гаряча пластина» як подразник використовували закріплену металеву пластину з температурою 550С. Обчислювався час відповідної реакції в секундах (облизування лапок, виплигування, писк).

Аналгетичну активність визначали за здатністю досліджених речовин змінювати поріг больової чутливості дослідних тварин порівнюючи з контрольними та виражається у відсотках.

Результати. За результатами наших досліджень було встановлено, що найактивнішою сполукою виявився 4-(3,4-диметоксибензиліденаміно)-5-метил-4H-1,2,4-тріазол-3-тіон, який знижував чутливість групи досліджуваних тварин до термічного подразнення кінцівок на 127,78% (табл. 2), що перевищує препарат порівняння анальгін за своєю дією на моделі «гаряча пластина». Встановлено, що не набагато активнішою , що перевищує референс-препарат анальгін є сполука (IV) яка проявила аналгетичну дію 121,11%. Проаналізовано експериментальні дані та встановлено деякі закономірності до хімічної будови і фармакологічної дії досліджуваних речовин.

Висновки. Отримані дані свідчать про наявність аналгетичної активності в ряду похідних 1,2,4-тріазолу, що створює передумови для подальшого поглибленого вивчення ефективності та безпечності найактивніших речовин.


Ключові слова


похідні 1,2,4-тріазолу

Повний текст:

PDF (English)

Посилання


Ministerstvo okhorony zdorov’ia Ukrainy (2013) «Pro zatverdzhennia Litsenziinykh umov provadzhennia hromadskoi diaialnosti z importu likarskykh zasobiv» vid 20.02.2013 r. №143 [Order of the Ministry of Health of Ukraine «On the approval of License terms of proceedings of public activity regarding the import of medicines» from February 20, 2013, №143]. [in Ukrainian].

Ünver, Y., Deniz, S., Çelik, F., Akar, Z., Küçük, M., & Sancak, K. (2016). Synthesis of new 1,2,4-triazole compounds containing Schiff and Mannich bases (morpholine) with antioxidant and antimicrobial activities. Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry, 31, 89–95. doi: 10.1080/14756366.2016.1206088.

Kasturi, Vasu, Kerru, Nagaraju, Nallapaneni, Harikrishna, Chunduri, & Venkata, Rao (2015). Synthesis of some new 1,2,4-triazoles, their Schiff’s base derivatives and investigation of their antimicrobial activities. Indo American Journal of Pharmaceutical Research, 5(2), 882–892.

Odyntsova, V. M., Panasenko, O. I., & Knysh, Ye. H. (2015). Hostra toksychnist S-alkilpokhidnykh 5-(adamantan-1-il)- 4r-1,2,4-triazol-3-tionu [Acute toxicity of s-alkylderivatives of 5-(adamantane-1-yl)-4r-1,2,4-triazole-3-thione]. Farmatsevtychnyi chasopys, 2, 6–8. [in Ukrainian].

Danilchenko, D. M., & Safonov, A. A. (2017) Diuretic activity of 2-((4-amino-5-R-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetohydrazides. Zaporozhye medical journal, 19(4), 517-519. doi: 10.14739/2310-1210.2017.4.105283.

Lapach, S. N., Chubenko, A. V., & Babich, P. N. (2001). Statisticheskie metody v mediko-biologicheskikh issledovaniyakh s ispol'zovaniem Excel [Statistical methods in biomedical research with use of Excel]. Kyiv: Morion. [in Russian].

Odintsova, V. M. (2015) Analhetychna aktyvnist solei 2-(5-(adamantan-1-il)-4-R-1,2,4-triazol-3-iltio)otstovoi kysloty [Analgesic activity of the salts of 2-(5-(adamantane-1-yl)-4-R-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetic acid]. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, 1(20), 8–11. [in Ukrainian]. doi: 10.14739/2409-2932.2016.1.61105.

Bilay, I. M., Mihayluk, E. O., Tsys, O. V., Shabel'nik, K. P., Kovalenko, S. I., & Ostapenko A. O. (2016). Analhetychna aktyvnist pokhidnykh 1,2,4-triazolu na etapi pervynnoho farmakolohichnoho skryninhy [Analgesic activity of 1,2,4-triazole derivatives in primary pharmacological screening]. Farmakolohiia ta likarska toksykolohiia, 1(47), 48–52. [in Ukrainian]

Stefanov, А. V. (Ed) (2001). Metodychni vkazivky po doklinichnomu vyvchenniu likarskykh zasobiv [Methodical instructions on preclinical studying of drugs]. Кyiv. [in Ukrainian].

Anamaria, C., Leonte, D., Laurian, V., Laszlo, C. B., Imre, S., & Zaharia, V. (2018). Heterocycles 42. Synthesis and characterization of new thiazolo[3,2-b] [1,2,4]triazole derivatives with anti-inflammatory potential. Farmacia, 66(1), 88–96.

Kravchenko, T. V., Panasenko, O. I., & Knysh, Ye. G. (2016). Syntez ta fizyko-khimichni vlastyvosti 4-((R)amino)-5-metyl-4Н-1,2,3-triazol-3-tioliv [Synthesis and properties of -((R)amino)-5-methyl-4Н-1,2,3-triazol-3-thiols]. Farmatsevtychnyi zhurnal, 6, 55–59. [in Ukrainian].




Актуальні питання фармацевтичної та медичної науки та практики  Лицензия Creative Commons
Запорізький державний медичний університет