Протягом останніх років провідне місце серед препаратів із механізмом тромбоцитарної антиагрегації посідає клопідогрель. Альтернатива пероральному використанню клопідогрелю – ректальний шлях його введення, що дає змогу шляхом підвищення біодоступності лікарської речовини знизити дозу активного фармацевтичного інгредієнта та мінімізувати ризики виникнення небажаних побічних реакцій із боку організму пацієнта.

На кафедрі технології ліків Запорізького державного медичного університету на підставі комплексних досліджень запропонована ректальна лікарська форма клопідогрелю – супозиторії, що містять0,075 глікарської речовини на гідрофільній основі з додаванням 2 % твіну-80.

Мета роботи – вивчення структурно-механічних властивостей ректальної лікарської форми клопідогрелю залежно від температури технологічного процесу виробництва супозиторіїв.

Вивчення структурно-механічних характеристик супозиторної маси з клопідогрелем здійснили за допомогою ротаційного віскозиметра «Реотест-2» з циліндричним пристроєм при температурі тіла людини 37 ºС і температурі проведення технологічного процесу виготовлення лікарської форми.

Результати. Вони свідчать про наявність структури в системі супозиторної маси, оскільки її гранична напруга зрушення під впливом зростальних сил деформації збільшується, а ефективна в'язкість зменшується.

Висновки. Вивчили консистентні властивості супозиторної маси з клопідогрелем на поліетиленоксидній основі з додаванням 2 % твіну-80 при температурі людського тіла. Встановлено, що вона є структурованою системою з вираженими тиксотропними властивостями, в якій відбувається рівномірний розподіл біологічно активних і допоміжних речовин як у момент виготовлення, так при застосуванні і тривалому зберіганні. Виявлено, що підвищення температури супозиторної маси до 50 ºС не призводить до істотної зміни її структурно-механічних властивостей і перетворення на ньютонівську систему. З урахуванням даних, що одержали, встановили: температурний режим виготовлення ректальних супозиторіїв із клопідогрелем на гідрофільній основі (процеси змішування, гомогенізація, розлив у форми) в межах 50–55 ºС створює достатню плинність маси для безперешкодного проведення технологічного процесу й тиксотропність супозиторної маси, що забезпечує рівномірний розподіл діючих і допоміжних речовин у цій лікарській формі.

Lipoveckij, B. (2012). Dislipidemii, ateroskleros і ikh svyaz' s ishemicheskoj bolezn'yu serdca і mozga [Dislipidemia, atherosclerosis and their connection with ischemic heart and brain trouble]. Saint Petersburg: Eko Vektor [in Russian].

Bolotnova, T. V. & Efanova, A. Yu. & Sherstobitova, A. F. (2015) Rol' vracha obshchej praktiki v profilaktike faktorov riska koronarnogo ateroskleroza [A role of general practitioner is in the prophylaxis of risk of coronal atherosclerosis factors]. Universitetskaya medicina Urala, 2–3, 15–18. [in Russian].

Yakusevich, V. V. & Yakusevich, V. Vl. & Pozdnyakova, E. M. (2015). Rol' dezagregantov v lechenii stabil'noj stenokardii: ustoyavshijsya vzglyad i nerazreshennye problemy [Role of the antiplatelet drugs in treatment of stable angina: common sense and non-resolved issues]. Rossijskij kardiologicheskij zhurnal, 7(123), 120–126. [in Russian]. http://dx.doi.org/10.15829/1560-4071-2015-07-120-126.

Orlova, T. (2014). Sovremennye rektal'nye, vaginal'nye і uretral'nye lekarstvennye formy [Modern rectal, vaginal and urethral medicinal forms]. Vestnik Voronezhskogo gosudarstvennogo universiteta. Seriya: Khimiya. Biologiya. Farmaciya, 1, 126–133. [in Russian].

Redkina, Ye. А., Gladyshev, V. V., Burlaka, B. S., & Pukhalskaya, I. A. (2018). Vyvchennia vplyvu dopomizhnych rechovyn na vyvilnennia klopidogreliu z rektalnych supositoriiv [The study of excipients’ influence on Clopidogrel releasing from the rectal suppositories]. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, 1(26), 74–78. [in Ukrainian]. doi: 10.14739/2409-2932.2018.1.123717.

Redkina, Ye. А., Gladyshev, V. V., Burlaka, B. S., & Kechin, I. L. (2018). Vyvchennia vplyvu kontsentratsii poverchnevo-aktyvnykh rechovyn na vyvilnennіa klopidogreliu z rektalnykh supozitoriiv [Study of influence of the surface-active substances concentration on clopidogrel releasing from the rectal suppository]. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, 2(27), 185–189. [in Ukrainian]. doi: https://doi.org/10.14739/2409-2932.2018.2.133214.

Kuchina, L. K., Gladysheva, S. A. & Puchalskaya, I. A. (2015). Izuchenie strukturno-mekhanicheskikh svojstv suppozitoriev s diltiazemom [The study of structural-mechanical properties of diltiazem suppositories]. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, 2(18), 41–44. [in Russian]. doi: http://dx.doi.org/10.14739/2409-2932.2015.2.45197.

Fadi Al Zedan, Gladyshev, V. V., Burlaka, B. S., & Nagorny, V. V. (2013). Izuchenie strukturno-mekhanicheskikh svojstv suppozitoriev s amlodipinom [Studying of structural-mechanical characteristics of suppositories with amlodipine]. Zaporozhye medical journal, 1(76), 63–66. [in Russian]. doi: https://doi.org/10.14739/2310-1210.2013.1.15509.

Tikhonov, O. I., Krivovyaz, O. V., & Zubchenko, T. M. (2010). Vyvchennia strukturno-mechanichnykh vlastyvostei suposytoriiv z vmistom fenolnoho preparatu propolisu ta lipofilnoho ekstraktu pylku kvitkovoho [The study of structural and mechanical properties of suppositories containing FGPP and LEBP]. Visnyk farmatsii, 4(64), 3–6. [in Ukrainian].

Nagornaya, N. A. & Burlaka, B. S. & Gladysheva, S. A. (2014). Izuchenie strukturno-mekhanicheskikh svojstv suppozitoriev s vinpocetinom [Study of structural-mechanical properties of vinpocetine suppositories]. A Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, 1(14), 39–42. [in Russian]. doi: https://doi.org/10.14739/2409-2932.2014.1.24654.

Al Zedan Fadi (2013). Razrabotka sostava, tekhnologii i issledovanie myagkikh lekarstvennykh sredstv antigipertenzivnogo dejstviya s amlodipinom (Dis…kand. farm. nauk). [The development of technology and research of soft drugs antihypertensive action of amlodipine Dr. farm. sci. diss.]. Zaporizhzhya: ZSMU [in Russian].