Дослідження діуретичної активності похідних 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазолів

Автор(и)

  • O. A. Suhak Zaporizhzhia State Medical University, Ukraine,
  • O. I. Panasenko Zaporizhzhia State Medical University, Ukraine,
  • Ye. G. Knysh Zaporizhzhia State Medical University, Ukraine,
  • A. A. Safonov Zaporizhzhia State Medical University, Ukraine,

DOI:

https://doi.org/10.14739/2409-2932.2018.1.123686

Ключові слова:

1, 2, 4-тріазол, метод Є. Б. Берхіна, діуретична активність, «структура – активність»

Анотація

Клінічний і терапевтичний ефект сечогінних препаратів не обов’язково пов’язаний тільки зі збільшенням діурезу. Так, наприклад, діуретики також призначають як засіб дегідратаційної термінової терапії під час набряку легенів, головного мозку, в комплексній терапії хворих на артеріальну гіпертензію, при глаукомі, епілепсії, а також для індукції примусового діурезу при отруєнні. Тому пошук нових діуретичних засобів серед гетероциклічних систем може вирішити проблему лікування комплексу захворювань різного генезу.

Мета роботи – дослідження діуретичної активності похідних 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазолів.

Матеріали та методи. Для встановлення впливу сполук, що синтезовані на кафедрі токсикологічної та неорганічної хімії ЗДМУ, на екскреторну функцію нирок використовували метод Є. Б. Берхіна.

Результати. Дослідили діуретичну активність похідних 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу. Встановили закономірності «структура – активність». Заміна фенільного радикалу в молекулі 4-феніл-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу на етильний або метильний призводить до незначного підвищення діуретичного ефекту. Введення в молекулу 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу алкілового радикалу зумовлює підвищення діуретичного ефекту. Введення 2-хлор-6-фторбензилового, 4-гідроксибензилового та 3,5-диметоксибензилового радикалу в молекулу N'-R1-іден-2-((4-метил-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетогідразиду також призводить до підвищення діуретичної активності. Заміна 3,4-дифторбензилового радикалу на 4-фторбензиловий, 2-бромбензиловий, 2-гідроксибензиловий в молекулі N'-R1-іден-2-((4-феніл-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетогідразиду спричиняє зниження діуретичної дії.

Висновки. Дослідили діуретичну активність похідних 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазолів методом Є. Б. Берхіна. Похідні 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазолів проявляють як діуретичний, так і антидіуретичний ефект. Встановили взаємозв’язок «структура – дія». Найбільш активною сполукою є 3-(гептилтіо)-4-метил-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол.

Посилання

Aksyonova, I. I., Pruglo, Ye. S., Panasenko, O. I., Knysh, Ye. H. (2015). Aktoprotektorna aktyvnist solei 2-((4-amino-5-R1-4H-1,2,4-triazol-3-il)tio)otstovykh kyslot [Actoprotective activity of the salts of 2-((4-amino-5-r1-4h-1,2,4-triazol3-yl)thio)acetic acids]. Odeskyi medychnyi zhurnal, 3, 16–19. [in Ukrainian].

Berkhin, Ye. B. (1977). Metody izucheniya dejstviya novykh khimicheskikh soedinenij na funkciyu pochek [Methods for studying the effect of new chemical compounds on the function of the kidneys]. Himiko-farmacevticheskij zhurnal, 11(5), 3–11. [in Russian].

Britanova, T. S., Pruglo, Ye. S., Hotsulya, А. S., Panasenko, A. I., & Knysh, Ye. G. (2013). Vyvchennia diuretychnoi aktyvnosti ilidenpokhidnykh halohenidiv 3,5-R-4H-amino-r-1,2,4-tryazolu [Study of the diuretic activity уlidenderivatives halogenides of 3,5-R-4-amino-1,2,4-triazole]. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, 1(11), 18–20. [in Ukrainian].

Safonov, A. A., Panasenko, O. I., & Knysh, Ye. G. (2015). Doslidzhennia analhetychnoi aktyvnosti 4-((R-iden)amino)-5-(tiofen-2-ilmetyl)-4H-1,2,4-tryazol-3-tioliv [Research of analgesic activity 4-((r-idene)amino)-5-(thiophen-2-ilmethyl)- 4h-1,2,4-triazole-3-thiols]. Ukrainskyi biofarmatsevtychnyi zhurnal, 4, 23–25. [in Ukrainian].

Parchenko, V. V. (2014) Syntez, peretvorennia, fizyko-khimichni ta biolohichni vlastyvosti v riadi 5-furylzamishchenykh 1,2,4-triazol-3-tioniv (Dis. dokt. farm. nauk). [Synthesis, transformation, physico-chemical and biological properties in the number of 5-furylsubstituted 1,2,4-triazole-3-thiones Dr. farm. sci. diss.]. Zaporizhzhia [in Ukrainian].

Danilchenko, D. M., Parchenko, V. V., Panasenko, O. I., Knysh, Ye. G. (2016). Protyvtomliuvalna diia alkilpokhidnykh 5-(furan-2-il, 2-metylfuran-3-il)-4-amino-1,2,4-tryazol-3-tioniv [Antifatigue action of the 5-(furan-2-yl, 2-metylfuran-3-yl)-4-amino-1,2,4-triazole-3-thione alkyl derivatives]. Farmatsevtychnyi zhurnal, 2, 92–97. [in Ukrainian].

Gotsulya, А. S., Pruglo, Ye. S., Panasenko, O. I., & Knysh, Ye. G. (2014). Protyzapalna aktyvnist solei 2-(5-((teofilin-7’-il)metyl)-4-R-4N-1,2,4-triazol-3-iltio)atsetatnoi kysloty [Anti-infl ammatory activity of 2-(5-((theophylline-7’-yl)methyl)-4-R-4H-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetic acid salts]. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, 3, 60–62. [in Ukrainian]. doi: https://doi.org/10.14739/2409-2932.2014.3.33849.

Parchenko, V. V. (2015). Protysudomna aktyvnist s-pokhidnykh 5-(furan-2-il)-4R1-1,2,4-tryazol-3-tioniv [Anticonvulsant activity of 5-(furan-2-yl)-4R1-1,2,4-triazole-3-thione s-derivatives]. Farmatsevtychnyi zhurnal, 3, 45–49. [in Ukrainian]

Pruhlo, Ye. S., Odyntsova, V. M., & Safonov, А. А. (2013) Zharoznyzhuvalna diia novykh hidrazydiv 2-(5-(adamantan-1-il)-4-R-1,2,4-triazol-3-iltio)atsetativ [Antipyretic effect of new hydrazide 2-(5-(adamantane-1-yl)-4-r-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetate]. Farmatsevtychnyi chasopys, 3, 45–49. [in Ukrainian].

Suhak, O. A., Panasenko, O. I., & Knysh, Ye. G. (2015) Syntez ta fizyko-khimichni vlastyvosti 3-(alkiltio)-4-R-5-(tiofen-2-ilmetyl)-4H-1,2,4-triazoliv [Synthesis and physical-chemical properties of 3-(alkylthio)-4-R-5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazoles]. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, 2, 21–24. [in Ukrainian]. doi: https://doi.org/10.14739/2409-2932.2015.2.45130.

Suhak, O. A., Panasenko, O. I., & Knysh, Ye. G. (2017) Syntez, fizyko-khimichni vlastyvosti pokhidnykh2-((4-R-5-(tiofen-2-ilmetyl)-4H-1,2,4-triazol-3-il)tio)atsetohidrazydiv [Synthesis, physical-chemical properties of 2-((4-R-5-(thiophene-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetohydrazides]. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, 1, 20–25. [in Ukrainian]. doi: 10.14739/2409-2932.2017.1.93432.

Suhak, O. A., Panasenko, O. I., & Knysh, Ye. G. (2017) Syntez, fizyko-khimichni vlastyvosti 2-(4-R-5-(tiofen-2-ilmetyl)-4N-1,2,4-triazol-3-iltio)atsetatnykh kyslot ta yikh solei [Synthesis, physic and chemical properties of 2-(4-r-5-(thiophene-2- ylmethyl)-4h-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetate acids and their salts]. Farmatsevtychnyi zhurnal, 2, 48–54. [in Ukrainian].

##submission.downloads##

Номер

№ 1 (2018)

Розділ

Експериментальна та клінічна фармакологія

Ліцензія

Автори, які публікуються у цьому журналі, погоджуються з наступними умовами:

  1. Автори залишають за собою право на авторство своєї роботи та передають журналу право першої публікації цієї роботи на умовах ліцензії Creative Commons Attribution License, котра дозволяє іншим особам вільно розповсюджувати опубліковану роботу з обов'язковим посиланням на авторів оригінальної роботи та першу публікацію роботи у цьому журналі.  Лицензия Creative Commons
  2. Автори мають право укладати самостійні додаткові угоди щодо неексклюзивного розповсюдження роботи у тому вигляді, в якому вона була опублікована цим журналом (наприклад, розміщувати роботу в електронному сховищі установи або публікувати у складі монографії), за умови збереження посилання на першу публікацію роботи у цьому журналі.
  3. Політика журналу дозволяє і заохочує розміщення авторами в мережі Інтернет (наприклад, у сховищах установ або на особистих веб-сайтах) рукопису роботи, як до подання цього рукопису до редакції, так і під час його редакційного опрацювання, оскільки це сприяє виникненню продуктивної наукової дискусії та позитивно позначається на оперативності та динаміці цитування опублікованої роботи (див. The Effect of Open Access).