Дослідження діуретичної активності похідних 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазолів

O. A. Suhak, O. I. Panasenko, Ye. G. Knysh, A. A. Safonov

Анотація


Клінічний і терапевтичний ефект сечогінних препаратів не обов’язково пов’язаний тільки зі збільшенням діурезу. Так, наприклад, діуретики також призначають як засіб дегідратаційної термінової терапії під час набряку легенів, головного мозку, в комплексній терапії хворих на артеріальну гіпертензію, при глаукомі, епілепсії, а також для індукції примусового діурезу при отруєнні. Тому пошук нових діуретичних засобів серед гетероциклічних систем може вирішити проблему лікування комплексу захворювань різного генезу.

Мета роботи – дослідження діуретичної активності похідних 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазолів.

Матеріали та методи. Для встановлення впливу сполук, що синтезовані на кафедрі токсикологічної та неорганічної хімії ЗДМУ, на екскреторну функцію нирок використовували метод Є. Б. Берхіна.

Результати. Дослідили діуретичну активність похідних 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу. Встановили закономірності «структура – активність». Заміна фенільного радикалу в молекулі 4-феніл-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу на етильний або метильний призводить до незначного підвищення діуретичного ефекту. Введення в молекулу 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу алкілового радикалу зумовлює підвищення діуретичного ефекту. Введення 2-хлор-6-фторбензилового, 4-гідроксибензилового та 3,5-диметоксибензилового радикалу в молекулу N'-R1-іден-2-((4-метил-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетогідразиду також призводить до підвищення діуретичної активності. Заміна 3,4-дифторбензилового радикалу на 4-фторбензиловий, 2-бромбензиловий, 2-гідроксибензиловий в молекулі N'-R1-іден-2-((4-феніл-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетогідразиду спричиняє зниження діуретичної дії.

Висновки. Дослідили діуретичну активність похідних 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазолів методом Є. Б. Берхіна. Похідні 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазолів проявляють як діуретичний, так і антидіуретичний ефект. Встановили взаємозв’язок «структура – дія». Найбільш активною сполукою є 3-(гептилтіо)-4-метил-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол.


Ключові слова


1,2,4-тріазол; метод Є. Б. Берхіна; діуретична активність; «структура – активність»

Повний текст:

PDF

Посилання


Aksyonova, I. I., Pruglo, Ye. S., Panasenko, O. I., Knysh, Ye. H. (2015). Aktoprotektorna aktyvnist solei 2-((4-amino-5-R1-4H-1,2,4-triazol-3-il)tio)otstovykh kyslot [Actoprotective activity of the salts of 2-((4-amino-5-r1-4h-1,2,4-triazol3-yl)thio)acetic acids]. Odeskyi medychnyi zhurnal, 3, 16–19. [in Ukrainian].

Berkhin, Ye. B. (1977). Metody izucheniya dejstviya novykh khimicheskikh soedinenij na funkciyu pochek [Methods for studying the effect of new chemical compounds on the function of the kidneys]. Himiko-farmacevticheskij zhurnal, 11(5), 3–11. [in Russian].

Britanova, T. S., Pruglo, Ye. S., Hotsulya, А. S., Panasenko, A. I., & Knysh, Ye. G. (2013). Vyvchennia diuretychnoi aktyvnosti ilidenpokhidnykh halohenidiv 3,5-R-4H-amino-r-1,2,4-tryazolu [Study of the diuretic activity уlidenderivatives halogenides of 3,5-R-4-amino-1,2,4-triazole]. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, 1(11), 18–20. [in Ukrainian].

Safonov, A. A., Panasenko, O. I., & Knysh, Ye. G. (2015). Doslidzhennia analhetychnoi aktyvnosti 4-((R-iden)amino)-5-(tiofen-2-ilmetyl)-4H-1,2,4-tryazol-3-tioliv [Research of analgesic activity 4-((r-idene)amino)-5-(thiophen-2-ilmethyl)- 4h-1,2,4-triazole-3-thiols]. Ukrainskyi biofarmatsevtychnyi zhurnal, 4, 23–25. [in Ukrainian].

Parchenko, V. V. (2014) Syntez, peretvorennia, fizyko-khimichni ta biolohichni vlastyvosti v riadi 5-furylzamishchenykh 1,2,4-triazol-3-tioniv (Dis. dokt. farm. nauk). [Synthesis, transformation, physico-chemical and biological properties in the number of 5-furylsubstituted 1,2,4-triazole-3-thiones Dr. farm. sci. diss.]. Zaporizhzhia [in Ukrainian].

Danilchenko, D. M., Parchenko, V. V., Panasenko, O. I., Knysh, Ye. G. (2016). Protyvtomliuvalna diia alkilpokhidnykh 5-(furan-2-il, 2-metylfuran-3-il)-4-amino-1,2,4-tryazol-3-tioniv [Antifatigue action of the 5-(furan-2-yl, 2-metylfuran-3-yl)-4-amino-1,2,4-triazole-3-thione alkyl derivatives]. Farmatsevtychnyi zhurnal, 2, 92–97. [in Ukrainian].

Gotsulya, А. S., Pruglo, Ye. S., Panasenko, O. I., & Knysh, Ye. G. (2014). Protyzapalna aktyvnist solei 2-(5-((teofilin-7’-il)metyl)-4-R-4N-1,2,4-triazol-3-iltio)atsetatnoi kysloty [Anti-infl ammatory activity of 2-(5-((theophylline-7’-yl)methyl)-4-R-4H-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetic acid salts]. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, 3, 60–62. [in Ukrainian]. doi: https://doi.org/10.14739/2409-2932.2014.3.33849.

Parchenko, V. V. (2015). Protysudomna aktyvnist s-pokhidnykh 5-(furan-2-il)-4R1-1,2,4-tryazol-3-tioniv [Anticonvulsant activity of 5-(furan-2-yl)-4R1-1,2,4-triazole-3-thione s-derivatives]. Farmatsevtychnyi zhurnal, 3, 45–49. [in Ukrainian]

Pruhlo, Ye. S., Odyntsova, V. M., & Safonov, А. А. (2013) Zharoznyzhuvalna diia novykh hidrazydiv 2-(5-(adamantan-1-il)-4-R-1,2,4-triazol-3-iltio)atsetativ [Antipyretic effect of new hydrazide 2-(5-(adamantane-1-yl)-4-r-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetate]. Farmatsevtychnyi chasopys, 3, 45–49. [in Ukrainian].

Suhak, O. A., Panasenko, O. I., & Knysh, Ye. G. (2015) Syntez ta fizyko-khimichni vlastyvosti 3-(alkiltio)-4-R-5-(tiofen-2-ilmetyl)-4H-1,2,4-triazoliv [Synthesis and physical-chemical properties of 3-(alkylthio)-4-R-5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazoles]. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, 2, 21–24. [in Ukrainian]. doi: https://doi.org/10.14739/2409-2932.2015.2.45130.

Suhak, O. A., Panasenko, O. I., & Knysh, Ye. G. (2017) Syntez, fizyko-khimichni vlastyvosti pokhidnykh2-((4-R-5-(tiofen-2-ilmetyl)-4H-1,2,4-triazol-3-il)tio)atsetohidrazydiv [Synthesis, physical-chemical properties of 2-((4-R-5-(thiophene-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetohydrazides]. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, 1, 20–25. [in Ukrainian]. doi: 10.14739/2409-2932.2017.1.93432.

Suhak, O. A., Panasenko, O. I., & Knysh, Ye. G. (2017) Syntez, fizyko-khimichni vlastyvosti 2-(4-R-5-(tiofen-2-ilmetyl)-4N-1,2,4-triazol-3-iltio)atsetatnykh kyslot ta yikh solei [Synthesis, physic and chemical properties of 2-(4-r-5-(thiophene-2- ylmethyl)-4h-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetate acids and their salts]. Farmatsevtychnyi zhurnal, 2, 48–54. [in Ukrainian].




DOI: https://doi.org/10.14739/2409-2932.2018.1.123686

Посилання

  • Поки немає зовнішніх посилань.


Актуальні питання фармацевтичної та медичної науки та практики  Лицензия Creative Commons
Запорізький державний медичний університет