Investigation of diuretic activity of 4-R-5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazoles’ derivatives

Authors

  • O. A. Suhak Zaporizhzhia State Medical University, Ukraine,
  • O. I. Panasenko Zaporizhzhia State Medical University, Ukraine,
  • Ye. G. Knysh Zaporizhzhia State Medical University, Ukraine,
  • A. A. Safonov Zaporizhzhia State Medical University, Ukraine,

DOI:

https://doi.org/10.14739/2409-2932.2018.1.123686

Keywords:

1, 2, 4-тріазол, метод Є. Б. Берхіна, діуретична активність, «структура – активність»

Abstract

Клінічний і терапевтичний ефект сечогінних препаратів не обов’язково пов’язаний тільки зі збільшенням діурезу. Так, наприклад, діуретики також призначають як засіб дегідратаційної термінової терапії під час набряку легенів, головного мозку, в комплексній терапії хворих на артеріальну гіпертензію, при глаукомі, епілепсії, а також для індукції примусового діурезу при отруєнні. Тому пошук нових діуретичних засобів серед гетероциклічних систем може вирішити проблему лікування комплексу захворювань різного генезу.

Мета роботи – дослідження діуретичної активності похідних 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазолів.

Матеріали та методи. Для встановлення впливу сполук, що синтезовані на кафедрі токсикологічної та неорганічної хімії ЗДМУ, на екскреторну функцію нирок використовували метод Є. Б. Берхіна.

Результати. Дослідили діуретичну активність похідних 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу. Встановили закономірності «структура – активність». Заміна фенільного радикалу в молекулі 4-феніл-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу на етильний або метильний призводить до незначного підвищення діуретичного ефекту. Введення в молекулу 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу алкілового радикалу зумовлює підвищення діуретичного ефекту. Введення 2-хлор-6-фторбензилового, 4-гідроксибензилового та 3,5-диметоксибензилового радикалу в молекулу N'-R1-іден-2-((4-метил-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетогідразиду також призводить до підвищення діуретичної активності. Заміна 3,4-дифторбензилового радикалу на 4-фторбензиловий, 2-бромбензиловий, 2-гідроксибензиловий в молекулі N'-R1-іден-2-((4-феніл-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)ацетогідразиду спричиняє зниження діуретичної дії.

Висновки. Дослідили діуретичну активність похідних 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазолів методом Є. Б. Берхіна. Похідні 4-R-5-(тіофен-2-ілметил)-4Н-1,2,4-тріазолів проявляють як діуретичний, так і антидіуретичний ефект. Встановили взаємозв’язок «структура – дія». Найбільш активною сполукою є 3-(гептилтіо)-4-метил-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол.

References

Aksyonova, I. I., Pruglo, Ye. S., Panasenko, O. I., Knysh, Ye. H. (2015). Aktoprotektorna aktyvnist solei 2-((4-amino-5-R1-4H-1,2,4-triazol-3-il)tio)otstovykh kyslot [Actoprotective activity of the salts of 2-((4-amino-5-r1-4h-1,2,4-triazol3-yl)thio)acetic acids]. Odeskyi medychnyi zhurnal, 3, 16–19. [in Ukrainian].

Berkhin, Ye. B. (1977). Metody izucheniya dejstviya novykh khimicheskikh soedinenij na funkciyu pochek [Methods for studying the effect of new chemical compounds on the function of the kidneys]. Himiko-farmacevticheskij zhurnal, 11(5), 3–11. [in Russian].

Britanova, T. S., Pruglo, Ye. S., Hotsulya, А. S., Panasenko, A. I., & Knysh, Ye. G. (2013). Vyvchennia diuretychnoi aktyvnosti ilidenpokhidnykh halohenidiv 3,5-R-4H-amino-r-1,2,4-tryazolu [Study of the diuretic activity уlidenderivatives halogenides of 3,5-R-4-amino-1,2,4-triazole]. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, 1(11), 18–20. [in Ukrainian].

Safonov, A. A., Panasenko, O. I., & Knysh, Ye. G. (2015). Doslidzhennia analhetychnoi aktyvnosti 4-((R-iden)amino)-5-(tiofen-2-ilmetyl)-4H-1,2,4-tryazol-3-tioliv [Research of analgesic activity 4-((r-idene)amino)-5-(thiophen-2-ilmethyl)- 4h-1,2,4-triazole-3-thiols]. Ukrainskyi biofarmatsevtychnyi zhurnal, 4, 23–25. [in Ukrainian].

Parchenko, V. V. (2014) Syntez, peretvorennia, fizyko-khimichni ta biolohichni vlastyvosti v riadi 5-furylzamishchenykh 1,2,4-triazol-3-tioniv (Dis. dokt. farm. nauk). [Synthesis, transformation, physico-chemical and biological properties in the number of 5-furylsubstituted 1,2,4-triazole-3-thiones Dr. farm. sci. diss.]. Zaporizhzhia [in Ukrainian].

Danilchenko, D. M., Parchenko, V. V., Panasenko, O. I., Knysh, Ye. G. (2016). Protyvtomliuvalna diia alkilpokhidnykh 5-(furan-2-il, 2-metylfuran-3-il)-4-amino-1,2,4-tryazol-3-tioniv [Antifatigue action of the 5-(furan-2-yl, 2-metylfuran-3-yl)-4-amino-1,2,4-triazole-3-thione alkyl derivatives]. Farmatsevtychnyi zhurnal, 2, 92–97. [in Ukrainian].

Gotsulya, А. S., Pruglo, Ye. S., Panasenko, O. I., & Knysh, Ye. G. (2014). Protyzapalna aktyvnist solei 2-(5-((teofilin-7’-il)metyl)-4-R-4N-1,2,4-triazol-3-iltio)atsetatnoi kysloty [Anti-infl ammatory activity of 2-(5-((theophylline-7’-yl)methyl)-4-R-4H-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetic acid salts]. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, 3, 60–62. [in Ukrainian]. doi: https://doi.org/10.14739/2409-2932.2014.3.33849.

Parchenko, V. V. (2015). Protysudomna aktyvnist s-pokhidnykh 5-(furan-2-il)-4R1-1,2,4-tryazol-3-tioniv [Anticonvulsant activity of 5-(furan-2-yl)-4R1-1,2,4-triazole-3-thione s-derivatives]. Farmatsevtychnyi zhurnal, 3, 45–49. [in Ukrainian]

Pruhlo, Ye. S., Odyntsova, V. M., & Safonov, А. А. (2013) Zharoznyzhuvalna diia novykh hidrazydiv 2-(5-(adamantan-1-il)-4-R-1,2,4-triazol-3-iltio)atsetativ [Antipyretic effect of new hydrazide 2-(5-(adamantane-1-yl)-4-r-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetate]. Farmatsevtychnyi chasopys, 3, 45–49. [in Ukrainian].

Suhak, O. A., Panasenko, O. I., & Knysh, Ye. G. (2015) Syntez ta fizyko-khimichni vlastyvosti 3-(alkiltio)-4-R-5-(tiofen-2-ilmetyl)-4H-1,2,4-triazoliv [Synthesis and physical-chemical properties of 3-(alkylthio)-4-R-5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazoles]. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, 2, 21–24. [in Ukrainian]. doi: https://doi.org/10.14739/2409-2932.2015.2.45130.

Suhak, O. A., Panasenko, O. I., & Knysh, Ye. G. (2017) Syntez, fizyko-khimichni vlastyvosti pokhidnykh2-((4-R-5-(tiofen-2-ilmetyl)-4H-1,2,4-triazol-3-il)tio)atsetohidrazydiv [Synthesis, physical-chemical properties of 2-((4-R-5-(thiophene-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)acetohydrazides]. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice, 1, 20–25. [in Ukrainian]. doi: 10.14739/2409-2932.2017.1.93432.

Suhak, O. A., Panasenko, O. I., & Knysh, Ye. G. (2017) Syntez, fizyko-khimichni vlastyvosti 2-(4-R-5-(tiofen-2-ilmetyl)-4N-1,2,4-triazol-3-iltio)atsetatnykh kyslot ta yikh solei [Synthesis, physic and chemical properties of 2-(4-r-5-(thiophene-2- ylmethyl)-4h-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetate acids and their salts]. Farmatsevtychnyi zhurnal, 2, 48–54. [in Ukrainian].

Downloads

How to Cite

1.
Suhak OA, Panasenko OI, Knysh YG, Safonov AA. Investigation of diuretic activity of 4-R-5-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazoles’ derivatives. Current issues in pharmacy and medicine: science and practice [Internet]. 2018Feb.16 [cited 2024Dec.26];(1). Available from: http://pharmed.zsmu.edu.ua/article/view/123686

Issue

No. 1 (2018)

Section

Experimental and clinical pharmacology

License

Authors who publish with this journal agree to the following terms:

    1. Authors retain copyright and grant the journal right of first publication with the work simultaneously licensed under a Creative Commons Attribution License that allows others to share the work with an acknowledgement of the work's authorship and initial publication in this journal.     Лицензия Creative Commons
    2. Authors are able to enter into separate, additional contractual arrangements for the non-exclusive distribution of the journal's published version of the work (e.g., post it to an institutional repository or publish it in a book), with an acknowledgement of its initial publication in this journal.
    3. Authors are permitted and encouraged to post their work online (e.g., in institutional repositories or on their website) prior to and during the submission process, as it can lead to productive exchanges, as well as earlier and greater citation of published work (See The Effect of Open Access)